化学结构
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靶点
YN380011 Lanabecestat 1383982-64-6 Beta-secretase
Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的BACE1抑制剂,Ki值为 0.4 nM。
YN380012 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat 1384082-96-5 Beta-secretase
(1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种BACE1抑制剂,IC50分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp释放测定),详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
YN380026 LY2811376 1194044-20-6 Beta-secretase
LY2811376 是一种可口服的,非肽段的β-secretase (BACE1)抑制剂,IC50值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50值为 300 nM。
YN380034 Kushenol C 99119-73-0 Beta-secretase
Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制BACE1的IC50值为 5.45 µM。
YN380035 Atabecestat 1200493-78-2 Beta-secretase
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat (JNJ-54861911) 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 ...
YN380036 Elenbecestat 1388651-30-6 Beta-secretase
Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的,能透过 CNS 的BACE-1抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
YN380047 PF-06751979 1818339-66-0 Beta-secretase
PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50为 7.3 nM。
YN380075 LY2886721 1262036-50-9 Beta-secretase
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人BACE1的IC50为 20.3 nM。LY2886721 对BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对BACE2(IC50为 ...
YN380078 AZD3839 free base 1227163-84-9 Beta-secretase
AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。
YN380117 Verubecestat 1286770-55-5 Beta-secretase
Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力BACE1和BACE2抑制剂,Ki值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
YN380228 Aloenin 38412-46-3 Beta-secretase
Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
YN380241 Scoulerine 6451-73-6 Beta-secretase
Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
YN380248 Aloeresin D 105317-67-7 Beta-secretase
Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50值为 39 μM。
YN380259 Glabrolide 10401-33-9 Beta-secretase
Glabrolide,来源于Glycyrrhiza uralensisFisch.,是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。