化学结构
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靶点
YN290372 Ribociclib succinate hydrate 1374639-79-8 CDK
Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
YN290373 Ribociclib D6 1328934-40-2 CDK
Ribociclib D6 (LEE011 D6) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
YN290379 ML167 1285702-20-6 CDK
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
YN290387 Abemaciclib methanesulfonate 1231930-82-7 CDK
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的CDK4/6抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
YN290388 Abemaciclib 1231929-97-7 CDK
Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的CDK4/6抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
YN290395 CDK9-IN-2 1263369-28-3 CDK
CDK9-IN-2 是一种特异性的CDK9抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50分别为 5 nM 和 7 nM。
YN290428 Purvalanol B 212844-54-7 CDK
Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂,对cdc2/cyclin B,cdk2/cyclin A,cdk2/cyclin E,cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6,6,9,> 10000和6 nM。
YN290442 NU6300 2070015-09-5 CDK
NU6300 是一种共价的,不可逆的且具有 ATP 竞争性的CDK2抑制剂。
YN290450 NU2058 161058-83-9 CDK
NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种CDK抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
YN290474 CCT-251921 1607837-31-9 CDK
CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。
YN290475 THZ1-R 1621523-07-6 CDK
THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对CDK7抑制的活性降低。 THZ1-R与CDK7结合的Kd为142 nM。
YN290477 Seliciclib 186692-46-6 CDK
Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的CDKs抑制剂,抑制CDK5,Cdc2和CDK2的IC50分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
YN290484 Palbociclib 571190-30-2 CDK
Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
YN290485 Palbociclib hydrochloride 827022-32-2 CDK
Palbociclib hydrochloride 是高选择性的CDK4/6抑制剂,IC50分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
YN290486 Palbociclib D8 1628752-83-9 CDK
Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
YN290488 AT7519 trifluoroacetate 1431697-85-6 CDK
AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的CDK抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
YN290494 THZ1 1604810-83-4 CDK
THZ1 是有效,选择性的共价CDK7抑制剂,IC50为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶CDK12和CDK13,并下调 MYC 表达。
YN290496 Palbociclib isethionate 827022-33-3 CDK
Palbociclib isethionate是高选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11 nM/16 nM。
YN290538 [pThr3]-CDK5 Substrate 1670273-47-8 CDK
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km为 6 μM。
YN290553 6-(Dimethylamino)purine 938-55-6 CDK
6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和CDK的双抑制剂。