化学结构
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靶点
YN321228 Ro 46-2005 150725-87-4 Endothelin Recepto...
Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
YN321212 ZD-1611 186497-38-1 Endothelin Recepto...
ZD-1611 是一种有效的,可口服的,选择性的ETA receptor拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。
YN320085 Zibotentan 186497-07-4 Endothelin Recepto...
Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
YN320157 PD-159020 177904-00-6 Endothelin Recepto...
PD-159020 是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂,对 hETA 和 hETB 的IC50值分别为 30 和 50 nM。
YN320263 IRL 2500 169545-27-1 Endothelin Recepto...
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB和 ETA受体的IC50值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
YN320311 Nebentan 403604-85-3 Endothelin Recepto...
Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETAreceptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA和 ETB受体结合,Ki分别为 0.697 nM 和 569 nM。Ne...
YN320312 Nebentan potassium 342005-82-7 Endothelin Recepto...
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETAreceptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA和 ETB受体结合,Ki分别为 0.697 nM 和 56...
YN320427 Sitaxsentan sodium 210421-74-2 Endothelin Recepto...
Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种有效的,选择性的endothelin A receptor拮抗剂。
YN320532 A-192621 195529-54-5 Endothelin Recepto...
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50为 4.5 nM,Ki为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA高 636 倍 (IC50为 4280 nM,Ki为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血...
YN320582 BQ-123 136553-81-6 Endothelin Recepto...
BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体(ETAR)拮抗剂,IC50值为 7.3 nM,Ki值为 25 nM。
YN320706 Ambrisentan 177036-94-1 Endothelin Recepto...
Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
YN320750 ABT-546 212481-66-8 Endothelin Recepto...
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素ETA受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人ETA结合的Ki为 0.46 nM。ABT-546 对ETA的选择性比对 ETB受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯...
YN320831 Macitentan 441798-33-0 Endothelin Recepto...
Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽ETA和ETB(内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
YN320832 Macitentan (n-butyl analogue) 556797-16-1 Endothelin Recepto...
Macitentan 丁基类似物是 Macitentan 的丁基类似物。
YN320947 Avosentan 290815-26-8 Endothelin Recepto...
Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
YN320974 Atrasentan 173937-91-2 Endothelin Recepto...
Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA的活性,IC50值为 0.0551 nM。
YN320975 Atrasentan hydrochloride 195733-43-8 Endothelin Recepto...
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA的活性,IC50值为 0.0551 nM。
YN320976 Darusentan 171714-84-4 Endothelin Recepto...
Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的Ki为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) ...
YN321046 BQ-788 sodium salt 156161-89-6 Endothelin Recepto...
BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的ETB受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的IC50为 1.2 nM。
YN321047 BQ-788 173326-37-9 Endothelin Recepto...
BQ-788 是一种有效,选择性的ETB受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的IC50为 1.2 nM。