化学结构
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靶点
YN320513 TAK-615 1664335-55-0 LPL Receptor
TAK-615 是一种LPA1受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd高亲和力为 1.7 nM，Kd低亲和力为 14.5 nM)。
YN320518 NSC12404 5411-64-3 LPL Receptor
NSC12404 是一个活性弱的、特异性的LPA2受体的激动剂。
YN320528 Fingolimod hydrochloride 162359-56-0 LPL Receptor
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的IC50为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种pak1激活剂。
YN320533 ASP6432 1282549-08-9 LPL Receptor
ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体(LPA1)拮抗剂， 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的IC50值分别为 11 nM 和 30 nM。
YN320570 Ozanimod 1306760-87-1 LPL Receptor
Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。
YN320577 Siponimod 1230487-00-9 LPL Receptor
Siponimod (BAF-312)是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2，S1P3和S1P4 (EC50分别为0.39，0.98，10,000，1,000和750 nM)。
YN320623 S1PR1 modulator 1 2328109-05-1 LPL Receptor
S1PR1 modulator 1 是一种选择性的S1PR1抑制剂，pIC50值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。
YN320643 Etrasimod 1206123-37-6 LPL Receptor
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
YN320648 S1P1 Agonist III 1324003-64-6 LPL Receptor
S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂，EC50值18nM，对S1P3无活性。
YN320714 Ki16425 355025-24-0 LPL Receptor
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对LPA1和LPA3的Ki值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低LPA诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制LPA诱导的 HEK293A 细胞中 Y...
YN320778 CYM50358 1314212-39-9 LPL Receptor
CYM50358 是一种有效和选择性的S1PR4拮抗剂，IC50值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。
YN320955 AM966 1228690-19-4 LPL Receptor
AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC50为 17 nM。
YN320971 FTY720 (S)-Phosphate 402616-26-6 LPL Receptor
FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
YN320986 PF-543 Citrate 1415562-83-2 LPL Receptor
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，IC50为 2 nM，Ki为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是...
YN321052 AM095 1345614-59-6 LPL Receptor
AM095 是一种选择性的LPA1受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50分别为 0.025 和 0.023 μM。
YN321053 AM095 free acid 1228690-36-5 LPL Receptor
AM095 free acid 是一种有效的LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。
YN321087 Amiselimod hydrochloride 942398-84-7 LPL Receptor
Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。
YN321243 TY-52156 934369-14-9 LPL Receptor
TY-52156 是一种有效、选择性的S1P3受体拮抗剂，Ki值为 110 nM。
YN321753 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphat... 883-84-1 LPL Receptor
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性，Ki为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate ...
YN322098 SEW2871 256414-75-2 LPL Receptor
SEW2871 是高度选择性的，具有口服活性的S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。SEW2871 激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。SEW2871 减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症相关研究...
