化学结构
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靶点
YN430033 I-BET762 carboxylic acid 1300019-38-8 Ligand for Target ...
I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的，靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种BRD4抑制剂，pIC50为 5.1。
YN430034 N-Deshydroxyethyl Dasatinib 910297-51-7 Ligand for Target ...
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体，可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子，从而降解 ABL。
YN430035 PROTAC BET-binding mo... 2093387-77-8 Ligand for Target ...
PROTAC BET-binding moiety 1 是合成高亲和力 BET 抑制剂的一个关键中间体。
YN430036 SirReal1-O-propargyl 1862237-99-7 Ligand for Target ...
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2)选择性的、强效抑制剂，IC50值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。
YN430041 Ibrutinib 936563-96-1 Ligand for Target ...
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性Btk抑制剂，IC50值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 7...
YN430049 DUPA 302941-52-2 Ligand for Target ...
DUPA 是一种谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
YN430052 ATRA-hydroxyimino 135325-47-2 Ligand for Target ...
ATRA-hydroxyimino (CRABP-II ligand 1) 是一种基于 Retinoic acid (ATRA) 的 moiety，可通过 linker 与 cIAP1 配体 (Bestatin) 结合从而形成 SNIPER 分子，可降解 IMR-32 细胞中 CRABP-II。
YN430053 Estrone-N-O-C1-amido 138219-84-8 Ligand for Target ...
Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 是一种基于 Estrone 的雌激素配体，靶向作用于雌激素受体 α (ERα) 。Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 通过 linker 与cIAP1配体 Bestatin 结合从而形成 SNIPER 分子。
YN430055 Androstanolone acetate 1164-91-6 Ligand for Target ...
Androstanolone acetate 是一种雄激素配体，靶向作用于雄激素受体α (AR)。Androstanolone acetate 通过 linker 与cIAP1配体 Bestatin 结合从而形成PROTAC分子。
YN430101 BI-4464 1227948-02-8 Ligand for Target ...
BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK的抑制剂，其IC50值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
YN430143 PROTAC BRD4 ligand-1 2313230-51-0 Ligand for Target ...
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的BET抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体，可以合成 PROTAC GNE-987 (HY-129937A)。
YN430145 Quizartinib 950769-58-1 Ligand for Target ...
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3(type II FLT3)酪氨酸激酶抑制剂，Kd值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quiz...
YN430157 Palbociclib-propargyl 2366269-23-8 Ligand for Target ...
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白CDK6的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50值 为 2.1 nM。
YN430158 (+)-JQ-1 1268524-70-4 Ligand for Target ...
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆BET bromodomain抑制剂，抑制BRD4(1/2)的IC50分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
YN430186 CDK9-IN-10 3542-63-0 Ligand for Target ...
CDK9-IN-10 是一种有效的CDK9抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
YN430192 EED226-COOH 2467965-71-3 Ligand for Target ...
EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白EED配体，通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
YN430193 N-piperidine Ibrutinib hydro... 2231747-18-3 Ligand for Target ...
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的BTK抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的IC50值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutin...
YN430197 Androgen receptor antagonist ... 1338812-36-4 Ligand for Target ...
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24...
YN430200 Desmorpholinyl Navitoclax-N... 2365172-82-1 Ligand for Target ...
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种Bcl-xL抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
YN430383 PROTAC BET-binding mo... 916493-82-8 Ligand for Target ...
PROTAC BET-binding moiety 2 是BET bromodomain的抑制剂。
