化学结构
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CAS号
靶点
YN420106 Rigosertib 592542-59-1 PI3K
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
YN420107 PIK-93 593960-11-3 PI3K
PIK-93 是一种合成的,有效的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
YN420110 PI3K-IN-1 1349796-36-6 PI3K
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的PI3K抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
YN420112 PI-3065 955977-50-1 PI3K
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂,IC50和Ki值分别为 5 nM 和 1.5 nM;对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
YN420114 Umbralisib 1532533-67-7 PI3K
Umbralisib (TGR-1202) 是PI3Kδ抑制剂,IC50和EC50值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib (TGR-1202) 同时可抑制CK1ε,EC50值为 6.0 μM。
YN420115 Umbralisib hydrochloride 1532533-78-0 PI3K
Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的PI3Kδ抑制剂,IC50和EC50值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM;Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制CK1ε,EC50值为 6.0 μM。
YN420116 Serabelisib 1268454-23-4 PI3K
Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的p110α抑制剂,IC50值为 15 nM。
YN420120 AZD8186 1627494-13-6 PI3K
AZD8186 是一种PI3K抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
YN420122 ON 146040 1404231-34-0 PI3K
ON 146040 是一种有效的PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,IC50分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制Abl1(IC50<150 nM)。
YN420124 ETP-46321 1252594-99-2 PI3K
ETP-46321 是一种有效的PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,Kiapp分别为 2.3 和 14.2 nM。
YN420128 Vps34-IN-2 1523404-29-6 PI3K
Vps34-IN-2 是一种新型的,有效且有选择性的Vps34抑制剂,在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的IC50值分别为 2 和 82 nM。
YN420130 SAR405 1523406-39-4 PI3K
SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型Vps34抑制剂 (IC50=1.2 nM;Kd=1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
YN420135 Acalisib 870281-34-8 PI3K
Acalisib 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为 12.7 nM。
YN420137 Vps34-PIK-III 1383716-40-2 PI3K
Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。
YN420138 Vps34-IN-1 1383716-33-3 PI3K
Vps34-IN-1是Vps34的抑制剂,来自从专利WO2012085815A1,化合物实例16a,IC50为4nM。Vps34-IN-1 调节自噬 (autophagy)。
YN420141 AZD-8835 1620576-64-8 PI3K
AZD8835 是一种有效的选择性PI3Kα和PI3Kδ 抑制剂,IC50分别为 6.2 和 5.7 nM。
YN420144 AMG319 1608125-21-8 PI3K
AMG319 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为 18 nM。
YN420148 Idelalisib 870281-82-6 PI3K
Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性p110δ抑制剂,IC50为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
YN420152 Mytoxin B 105049-15-8 PI3K
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
YN420154 YM-201636 371942-69-7 PI3K
YM-201636 是高效选择性的PIKfyve抑制剂,IC50值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。