YN430110 PROTAC Mcl1 degrader-1 2163793-38-0 PROTAC

PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的Mcl-1抑制剂，IC50为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomid...

YN430124 ACBI1 2375564-55-7 PROTAC

ACBI1 是一种有效的，基于PROTAC技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的DC50值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI...

YN430126 SIAIS178 2376047-73-1 PROTAC

SIAIS178 是一种PROTAC类的有效的，选择性的BCR-ABL降解剂，IC50为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。

YN430135 PROTAC CRBN Degrade... 2358775-70-7 PROTAC

PROTAC CRBN Degrader-1 包含cereblon (CRBN)结合基团，linker 和VHL结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。

YN430142 KB02-JQ1 2384184-44-3 PROTAC

KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的BRD4降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进BRD4降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 ...

YN430146 MG-277 2411085-89-5 PROTAC

MG-277 是一种分子胶降解剂，可有效诱导翻译终止因子GSPT1的降解，DC50为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的IC50分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 ...

YN430155 CP5V 2509359-75-3 PROTAC

CP5V 是一种PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。

YN430161 ARCC-4 1973403-00-7 PROTAC

ARCC-4 是基于PROTAC技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其D50值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

YN430171 DT2216 2365172-42-3 PROTAC

DT2216 是一种PROTAC类的有效的，选择性的BCL-XL降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。

YN430204 SJF620 2376187-16-3 PROTAC

SJF620 是一种PROTAC BTK降解剂，DC50为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

YN430214 XZ739 2365172-19-4 PROTAC

XZ739 是一种基于 CRBN 的PROTAC BCL-XL降解剂，作用于 MOLT-4 细胞，处理 16 小时后，DC50值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。

YN430215 PROTAC BRD4 Degrader... 2409538-70-9 PROTAC

PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种基于 PROTAC 的BRD4降解剂，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的BRD4。

YN430223 BSJ-03-204 2349356-09-6 PROTAC

BSJ-03-204 是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的CDK4/6双重降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的IC50分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。

YN430224 BSJ-04-132 2349356-39-2 PROTAC

BSJ-04-132 是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的CDK4降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的IC50分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。

YN430225 CRBN-6-5-5-VHL 2362575-45-7 PROTAC

CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性cereblon (CRBN)降解剂，DC50值为 1.5 nM，而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。

YN430359 ARV-825 1818885-28-7 PROTAC

ARV-825 是一种 PROTAC 类的BRD4降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd值分别为 90 和 28 nM。