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YN320864 VU0155041 1093757-42-6 mGluR
VU0155041 是一种有效,选择性的mGluR4混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。
YN320865 VU0361737 1161205-04-4 mGluR
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,对人类和大鼠 mGluR4 作用的EC50值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的...
YN320866 TCN238 125404-04-8 mGluR
TCN238 是一种口服有效的mGlu4受体的正变构调节物,EC50值为 1 μM。
YN320887 Pomaglumetad methionil anhydr... 635318-55-7 mGluR
Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。
YN320894 CDPPB 781652-57-1 mGluR
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5)的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的EC50值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
YN320896 MPEP Hydrochloride 219911-35-0 mGluR
MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的mGlu5受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的IC50值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
YN320897 MPEP 96206-92-7 mGluR
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的mGlu5受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的IC50值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
YN320898 3,3'-Difluorobenzaldazine 15332-10-2 mGluR
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50在 2 到 5 μM 范围内。
YN320899 CPPHA 693288-97-0 mGluR
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体mGluR5和mGluR1正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
YN320920 Dipraglurant 872363-17-2 mGluR
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的负变构调节剂 (NAM),IC50值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
YN320946 O-Phospho-L-serine 407-41-0 mGluR
O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组mGluR(mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为mGluR1和mGluR2的拮抗剂。
YN320952 Mavoglurant 543906-09-8 mGluR
Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的mGluR5拮抗剂,IC50值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
YN320953 Mavoglurant racemate 1636881-61-2 mGluR
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的,非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。
YN320972 VU 0357121 433967-28-3 mGluR
VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R正变构调节剂 (PAM),EC50为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
YN320987 Biphenylindanone A 866823-73-6 mGluR
Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于研究许多神经系统疾病。
YN320989 CTEP 871362-31-1 mGluR
CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
YN320990 Basimglurant 802906-73-6 mGluR
Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
YN320995 VU 0364439 1246086-78-1 mGluR
VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂(PAM),EC50为19.8 nM。
YN321031 JNJ-40411813 1127498-03-6 mGluR
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一新型mGlu2R正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。
YN321068 Auglurant 1396337-04-4 mGluR
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的mGlu5拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的IC50值为 11 nM,人 mGlu5 的IC50值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。