化学结构
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靶点
YN420193 [6]-Gingerol 23513-14-6 AMPK
-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
YN420012 GSK621 1346607-05-3 AMPK
GSK621 是特异性的AMPK激动剂,其对 AML 细胞系的IC50值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
YN420044 PF-06409577 1467057-23-3 AMPK
PF-06409577是有效,选择性的AMPKα1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50值为7 nM。
YN420059 MK-3903 1219737-12-8 AMPK
MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,其EC50值为 8 nM。
YN420071 Metformin D6 hydrochloride 1185166-01-1 AMPK
Metformin D6 hydrochloride是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (au...
YN420075 MK8722 1394371-71-1 AMPK
MK8722 是一种有效的全身pan-AMPK激活剂。
YN420084 Chitosan oligosaccharide 148411-57-8 AMPK
Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种 由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活AMPK并抑制包括NF-κB和MAPK途径的炎症信号途径。
YN420085 O-304 1261289-04-6 AMPK
O-304 是一种首创的,具有口服活性的泛AMPK激活剂,可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。
YN420090 EX229 1219739-36-2 AMPK
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶(AMPK)的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
YN420096 EB-3D 1839150-63-8 AMPK
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α(ChoKα)抑制剂,对 ChoKα1 的IC50值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌...
YN420121 HTH-01-015 1613724-42-7 AMPK
HTH-01-015 是一种选择性NUAK1/ARK5抑制剂 (IC50为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
YN420131 COH-SR4 73439-19-7 AMPK
COH-SR4 是一种AMPK活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化,有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。
YN420139 Ampkinone 1233082-79-5 AMPK
Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
YN420162 AICAR phosphate 681006-28-0 AMPK
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种AMPK激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy),YAP和mitophagy抑制剂。
YN420163 Dorsomorphin dihydrochloride 1219168-18-9 AMPK
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的AMPK抑制剂,Ki为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体ALK2,ALK3和ALK6来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin d...
YN420164 Dorsomorphin 866405-64-3 AMPK
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的AMPK抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体ALK2,ALK3和ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
YN420174 IM156 1422365-94-3 AMPK
IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的AMPK激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
YN420177 ASP4132 1640294-30-9 AMPK
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的AMPK激活剂,EC50为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
YN420225 WZ4003 1214265-58-3 AMPK
WZ4003 是一种有效的,高度特异性的NUAK kinase抑制剂,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50值分别为 20 nM/100 nM。