化学结构
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靶点
YN310103 UNC0224 1197196-48-7 Histone Methyltran...
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,Ki为 2.6 nM,IC50值为 15 nM,Kd为 23 nM。UNC0224 还有效抑制GLP,IC50值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
YN310104 UNC0321 1238673-32-9 Histone Methyltran...
UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,Ki为 63 pM,IC50值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制GLP,IC50值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
YN310108 EZM 2302 1628830-21-6 Histone Methyltran...
EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂,IC50值为6 nM。
YN310111 EBI-2511 2098546-05-3 Histone Methyltran...
EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的IC50值为6 nM。
YN310118 EHMT2-IN-2 2230850-47-0 Histone Methyltran...
EHMT2-IN-2 是一种有效的EHMT抑制剂,对 对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的IC50值均小于 100 nM。可用于血液疾病或癌症的研究。
YN310139 BI-9321 trihydrochloride 2387510-87-2 Histone Methyltran...
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的NSD3-PWWP1拮抗剂,Kd值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏NSD3-PWWP1与组...
YN310140 MRK-740 2387510-80-5 Histone Methyltran...
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的PRDM9组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50为 80 nM。MRK-740 对PRDM9的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少PRDM9依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50为 0.8 µM...
YN310149 CMP-5 880813-42-3 Histone Methyltran...
CMP-5 是一种有效的选择性PRMT5抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B ...
YN310153 3-Deazaneplanocin A hydrochl... 120964-45-6 Histone Methyltran...
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
YN310154 MM-102 1417329-24-8 Histone Methyltran...
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中,IC50=2.4 nM,Ki< 1 nM。
YN310155 MM-102 TFA 1883545-52-5 Histone Methyltran...
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中,IC50=2.4 nM,Ki< 1 nM。
YN310164 UNC0379 1620401-82-2 Histone Methyltran...
UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶SETD8(KMT5A) 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。
YN310165 UNC0379 TFA 1620401-83-3 Histone Methyltran...
UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶SETD8(KMT5A) 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。
YN310173 DS-437 1674364-87-4 Histone Methyltran...
DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5/7抑制剂,对两者的IC50均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质,DNA 和 RNA 甲基转移酶相比,DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNM...
YN310183 EPZ015666 1616391-65-1 Histone Methyltran...
EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的PRMT5抑制剂,IC50为 22 nM。
YN310186 CARM1-IN-1 1020399-49-8 Histone Methyltran...
CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
YN310187 CARM1-IN-1 hydrochloride 2070018-31-2 Histone Methyltran...
CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
YN310191 GSK503 1346572-63-1 Histone Methyltran...
GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27 nM。
YN310194 GSK3368715 dihydrochloride 1628925-77-8 Histone Methyltran...
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1....
YN310203 EPZ020411 hydrochloride 2070015-25-5 Histone Methyltran...
EPZ020411 hydrochloride 是一种有效的选择性PRMT6抑制剂,IC50为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。