化学结构
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靶点
YN310301 EPZ011989 1598383-40-4 Histone Methyltran...
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
YN310302 EPZ011989 trifluoroacetate 1598383-41-5 Histone Methyltran...
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
YN310303 OICR-9429 1801787-56-3 Histone Methyltran...
OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂，IC50是5 uM，能够抑制增殖。
YN310304 PFI-2 hydrochloride 1627607-87-7 Histone Methyltran...
PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂，IC50值为2nM。
YN310310 AMI-1 20324-87-2 Histone Methyltran...
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的IC50值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
YN310311 AMI-1 free acid 134-47-4 Histone Methyltran...
AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的IC50值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
YN310317 LLY-507 1793053-37-8 Histone Methyltran...
LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶SMYD2抑制剂，IC50为15 nM。
YN310318 EPZ031686 1808011-22-4 Histone Methyltran...
EPZ031686是可口服的SMYD3抑制剂，IC50为3 nM。
YN310320 WDR5-0103 890190-22-4 Histone Methyltran...
WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
YN310324 BAY-598 1906919-67-2 Histone Methyltran...
BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂，其IC50值为 27 nM。
YN310325 MS023 1831110-54-3 Histone Methyltran...
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，对PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8的IC50分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
YN310326 MS023 dihydrochloride 1992047-64-9 Histone Methyltran...
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，对PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8的IC50分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
YN310327 XY1 1624117-53-8 Histone Methyltran...
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
YN310328 SGC707 1687736-54-4 Histone Methyltran...
SGC707是一种PRMT3化学探针, 是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂, IC50值为31 nM。
YN310334 BCI-121 432529-82-3 Histone Methyltran...
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的SMYD3抑制剂。
YN310364 Gambogenic acid 173932-75-7 Histone Methyltran...
Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分，具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的EZH2抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。
