YN321227 GSK2018682 1034688-30-6 LPL Receptor

GSK2018682 是一种S1P1和S1P5 receptor的激动剂，pEC50值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

YN321190 Ki16198 355025-13-7 LPL Receptor

Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1和 LPA3诱导的肌醇磷酸的抑制作用Ki值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的...

YN321173 LPA2 antagonist 1 1017606-66-4 LPL Receptor

LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂，IC50值为17 nM。

YN321166 Cenerimod 1262414-04-9 LPL Receptor

Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1，化合物实例1。EC50值为2.7 nM。

YN320017 SAR-100842 1195941-38-8 LPL Receptor

SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。

YN320060 BMS-986020 1257213-50-5 LPL Receptor

BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

YN320061 BMS-986020 sodium 1380650-53-2 LPL Receptor

BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化...

YN320072 JTE-013 383150-41-2 LPL Receptor

JTE-013 是一种有效且选择性的S1P2(鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。

YN320087 ONO-7300243 638132-34-0 LPL Receptor

ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，IC50为 0.16 μM。

YN320121 S1p receptor agonist 1 1514888-56-2 LPL Receptor

S1p receptor agonist 1 是一种有效的口服活性S1P receptor激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。S1p receptor agonist 1 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。S1p receptor agonist 1 是专利 WO201...

YN320144 CYM-5541 945128-26-7 LPL Receptor

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM之间。

YN320293 Ponesimod 854107-55-4 LPL Receptor

Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的S1P1的激动剂，在放射性配体结合试验中的IC50值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。

YN320364 CYM50260 1355026-60-6 LPL Receptor

CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂，EC50为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

YN320365 CYM50308 1345858-76-5 LPL Receptor

CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50为 56 nM。CYM50308 对S1P4-R的选择性比 S1P5-R (EC50of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1-R，S1P2...

YN320366 Sphingosine-1-phosphate 26993-30-6 LPL Receptor

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5受体 (S1P1-5receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 ...

YN320423 Fingolimod 162359-55-9 LPL Receptor

Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种pak1激活剂，免疫抑制剂。

YN320471 LPA2 antagonist 2 36840-10-5 LPL Receptor

LPA2 antagonist 2 是一种选择性LPA2拮抗剂，IC50为 28.3 nM，Ki为 21.1 nM，比 LPA3(IC50为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。

YN320482 AS2717638 2148339-28-8 LPL Receptor

AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5)的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。

YN320483 Radioprotectin-1 1622006-09-0 LPL Receptor

Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2(LPA2)激动剂，EC50值为 25 nM (鼠源 LPA2亚型) 。

YN320493 Ceranib-2 1402830-75-4 LPL Receptor

Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC50为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活...