化学结构
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靶点
YN270359 GSK2606414 1337531-36-8 Apoptosis
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶(PERK)抑制剂,IC50值为 0.4 nM。
YN270360 Prexasertib 1234015-52-1 Apoptosis
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复...
YN270361 Prexasertib dihydrochloride 1234015-54-3 Apoptosis
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC...
YN270362 Prexasertib Mesylate Hydrat... 1234015-57-6 Apoptosis
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RS...
YN270363 Prexasertib dimesylate 1234015-58-7 Apoptosis
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Pre...
YN270364 Purvalanol A 212844-53-6 Apoptosis
Purvalanol A 是一种有效的CDK抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的IC50值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
YN270365 (R)-CR8 294646-77-8 Apoptosis
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μ...
YN270366 (R)-CR8 trihydrochlorid... 1786438-30-9 Apoptosis
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、C...
YN270367 Bioymifi 1420071-30-2 Apoptosis
Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体DR5激活剂,与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合,Kd为 1.2 μM,Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集,导致细胞凋亡。
YN270368 OTS514 1338540-63-8 Apoptosis
OTS5144 是一种高效的TOPK抑制剂,IC50为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
YN270370 SU9516 377090-84-1 Apoptosis
SU9516 是一种有效的CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。
YN270371 MDK83190 79183-19-0 Apoptosis
MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 激活剂,诱导 Apaf-1 寡聚化,以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。
YN270373 LDN-57444 668467-91-2 Apoptosis
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50和Ki值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM;LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。
YN270374 OSU-T315 2070015-22-2 Apoptosis
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。_x000D_ OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以...
YN270375 Azoramide 932986-18-0 Apoptosis
Azoramide是一种小分子调节剂, 调节未折叠蛋白应答, 具有抗糖尿病活性。
YN270376 BG45 926259-99-6 Apoptosis
BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。
YN270379 Dp44mT 152095-12-0 Apoptosis
Dp44mT是具有选择性抗癌活性的铁螯合剂 (iron chelator)。
YN270381 BML-210 537034-17-6 Apoptosis
BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。
YN270382 Didesmethylrocaglamide 177262-30-5 Apoptosis
Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (...
YN270388 SID 3712249 522606-67-3 Apoptosis
SID3712249 (MIR-544 Inhibitor 1) 是微小RNA-544 (miR-544) 的生物合成抑制剂。