化学结构
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YN310098 GNE-781 1936422-33-1 Epigenetic Reader ...
GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性CBP抑制剂,在 TR-FRET 实验中IC50 sub>为 0.94 nM。GNE-781 还抑制BRET和BRD4 (1),IC50分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性...
YN310101 Alobresib 1637771-14-2 Epigenetic Reader ...
Alobresib (GS-5829) 是一种BET溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。
YN310106 EML 425 1675821-32-5 Epigenetic Reader ...
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300抑制剂。IC50为 2.9 和 1.1 μM。
YN310107 FL-411 2118944-88-8 Epigenetic Reader ...
FL-411 是一种有效的选择性BRD4抑制剂,抑制BRD4(1),IC50为 0.43±0.09 μM。
YN310110 E-7386 1799824-08-0 Epigenetic Reader ...
E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
YN310112 CBP/EP300-IN-1 2443789-32-8 Epigenetic Reader ...
CBP/EP300-IN-1是CBP/EP300溴结构域抑制剂。
YN310113 PLX51107 1627929-55-8 Epigenetic Reader ...
PLX51107 是一种有效的,选择性的BET抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力Kd值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM;PLX51107 同时与 CBP 和 EP300...
YN310114 Y06036 1832671-96-1 Epigenetic Reader ...
Y06036 是一种有效的选择性BET抑制剂,可与BRD4(1)溴结构域结合,Kd值为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
YN310115 Y06137 2226534-49-0 Epigenetic Reader ...
Y06137 是一种有效的选择性BET抑制剂,与BRD4(1)溴结构域结合,Kd值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
YN310117 CBP-IN-1 2222941-37-7 Epigenetic Reader ...
CBP-IN-1 是一种高效p300/CBP溴结构域抑制剂。
YN310119 BRD7-IN-1 2448414-48-8 Epigenetic Reader ...
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成PROTACVZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
YN310120 MT1 2060573-82-0 Epigenetic Reader ...
MT1 是BET bromodomains的化学探针,其对BRD4(1) 的IC50值为 0.789 nM。
YN310121 ZL0420 2230496-80-5 Epigenetic Reader ...
ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。
YN310123 BAY1238097 1564268-08-1 Epigenetic Reader ...
BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50值 <100 nM)。
YN310124 (R)-BAY1238097 1564269-85-7 Epigenetic Reader ...
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
YN310125 (Rac)-BAY1238097 1564268-19-4 Epigenetic Reader ...
(Rac)-BAY1238097 是一种BET抑制剂,对 BRD4 的IC50值为 1.02 μM。用于癌症研究。
YN310126 GSK1379725A 1802251-00-8 Epigenetic Reader ...
GSK1379725A 是BPTF的选择性配体,Kd值为 2.8 uM,对 Brd4 无结合活性。
YN310128 HJB97 2093391-24-1 Epigenetic Reader ...
HJB97 是一种高亲和力BET抑制剂,Ki值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计PROTAC B...
YN310129 INCB054329 1628607-64-6 Epigenetic Reader ...
INCB054329 是一种有效的BET抑制剂。
YN310130 INCB054329 Racemate 1628607-62-4 Epigenetic Reader ...
INCB054329 Racemate 是BET蛋白的抑制剂。