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YN310131 CF53 1808160-52-2 Epigenetic Reader ...
CF53 是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂,对 BRD4 BD1 的Ki值为 <1 nM,Kd值为 2.2 nM,IC50值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含...
YN310135 (+)-JQ1 PA 2115701-93-2 Epigenetic Reader ...
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域(BET)抑制剂JQ1的衍生物,其IC50值为 10.4 nM。
YN310136 SGC-iMLLT 2255338-25-9 Epigenetic Reader ...
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针,也是一种有效选择性的MLLT1/3-histone互作抑制剂,IC50值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd值分别为 0.129 和 0.07...
YN310138 TP-238 2415263-04-4 Epigenetic Reader ...
TP-238 是一种有效的选择性的CECR2/BPTF双探针,pIC50值分别为 7.5 和 6.5。TP-238 还抑制 BRD9,pIC50为 5.9,对其他 338 种激酶的活性较低。
YN310144 (S)-JQ-35 1349719-98-7 Epigenetic Reader ...
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是BET家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
YN310147 MS402 1672684-68-2 Epigenetic Reader ...
MS402 是一种BD1选择性的BET BrD抑制剂,对BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1),BRD3(BD2),BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改...
YN310148 GNE-207 2158266-58-9 Epigenetic Reader ...
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的CBP溴结构域抑制剂,IC50值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对MYC表达具有高效活性,EC50值为 18 nM。
YN310172 PFI-3 1819363-80-8 Epigenetic Reader ...
PFI-3是高效,选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。
YN310174 BET-BAY 002 1588521-78-1 Epigenetic Reader ...
BET-BAY 002是BET小分子抑制剂,对多发性骨髓瘤模型有效。
YN310175 BET-BAY 002 (S enantiom... 2070009-49-1 Epigenetic Reader ...
BET-BAY 002 S enantiomer 是 BET-BAY 002 的 S 型对映异构体。BET-BAY 002 是BET抑制剂。
YN310178 OF-1 919973-83-4 Epigenetic Reader ...
OF-1 是有效的、广泛的bromodomain(BRD) 的抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 nM 和1.2 μM。
YN310179 MS645 2250091-96-2 Epigenetic Reader ...
MS645 是一种BET bromodomains (BrD)抑制剂,对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制,从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
YN310180 A-366 1527503-11-2 Epigenetic Reader ...
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对 G9a 和 GLP 的IC50分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM...
YN310189 M‑89 2363165-42-6 Epigenetic Reader ...
M-89 是一种强效的、特异性的menin的抑制剂,结合到 menin 的Kd值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。
YN310192 CPI-0610 1380087-89-7 Epigenetic Reader ...
CPI-0610 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的BET抑制剂,抑制BRD4-BD1的IC50值为 39 nM。CPI-0610 对MYC的EC50值为 0.18 μM。
YN310193 Bromodomain inhibitor-8 1300031-70-2 Epigenetic Reader ...
Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域的抑制剂,可用于自身免疫性和炎症类疾病的研究。
YN310195 CBP/EP300-IN-2 2158265-96-2 Epigenetic Reader ...
CBP/EP300-IN-2 是CBP/EP300的抑制剂,结合 CBP/HTRF 和 Myc,IC50值分别为 1.07 nM 和_x000D_ 5.96 nM。CBP/EP300-IN-2,例 25,源于专利文献 WO2017205538A1。
YN310206 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer 1268524-71-5 Epigenetic Reader ...
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。
YN310207 Molibresib 1260907-17-2 Epigenetic Reader ...
Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是BET 溴结构域抑制剂,IC50为32.5-42.5 nM。
YN310208 Molibresib besylate 1895049-20-3 Epigenetic Reader ...
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是BET溴结构域抑制剂,IC50为32.5-42.5 nM。