YN310211 I-BET151 1300031-49-5 Epigenetic Reader ...

I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制BRD4，BRD2和BRD3的pIC50分别为 6.1，6.3 和 6.6。

YN310222 OXFBD04 2231747-03-6 Epigenetic Reader ...

OXFBD04 是一种有效的选择性BRD4抑制剂，IC50为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。

YN310226 SNDX-5613 2169919-21-3 Epigenetic Reader ...

SNDX-5613 是一种有效的特异性Menin-MLL抑制剂，结合Ki为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的IC50为 10-20 nM。SNDX-5613 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)...

YN310232 MI-3454 2134169-43-8 Epigenetic Reader ...

MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的Menin-MLL1相互作用抑制剂，IC50为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在MLL1重排或NPM1突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。

YN310235 GSK046 2474876-09-8 Epigenetic Reader ...

GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的BET蛋白BD2溴结构域的抑制剂，IC50值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。

YN310238 CBP/P300 bromodomain inhib... 2304416-91-7 Epigenetic Reader ...

CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 是CBP/P300溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/P300 bromodomain inhibitor-3 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。

YN310239 NEO2734 2081072-29-7 Epigenetic Reader ...

NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的p300/CBP和BET bromodomain的选择性抑制剂，其IC50值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。

YN310241 CC-90010 1706738-98-8 Epigenetic Reader ...

CC-90010 (compound 1) 是可逆的、具有口服活性的BET抑制剂。CC-90010 正用于晚期实体肿瘤的研究。

YN310252 MS436 1395084-25-9 Epigenetic Reader ...

MS436 是一种bromodomain抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，Ki为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

YN310278 GSK2801 1619994-68-1 Epigenetic Reader ...

GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A和BAZ2B溴结构域抑制剂，Kd值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对BAZ2A/B的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。

YN310281 Birabresib 202590-98-5 Epigenetic Reader ...

Birabresib (OTX-015) 是一种有效的BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92-112 nM。

YN310282 Bromosporine 1619994-69-2 Epigenetic Reader ...

Bromosporine对于BRD2，BRD4，BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。

YN310283 SGC-CBP30 1613695-14-9 Epigenetic Reader ...

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的CBP/p300溴结构域抑制剂 (对CBP和p300的Kd值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是BRD4 [BRD4(1)]的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。

YN310284 UNC 669 1314241-44-5 Epigenetic Reader ...

UNC 669，甲基赖氨酸结合结构域的配体，是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂，IC50分别为 4.2 uM 和 3.1 uM。

YN310287 CPI-169 racemate 1450655-76-1 Epigenetic Reader ...

CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。

YN310290 UNC926 1184136-10-4 Epigenetic Reader ...

UNC926 是一种methyl-lysine (Kme) reader domain抑制剂，可特异性抑制L3MBTL1，其IC50为 3.9 μM。

YN310291 UNC926 hydrochloride 1782573-49-2 Epigenetic Reader ...

UNC926 hydrochloride 是一种methyl-lysine (Kme) reader domain抑制剂，可特异性抑制L3MBTL1，其IC50为 3.9 μM。

YN310300 MI-503 1857417-13-0 Epigenetic Reader ...

MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

YN310306 PFI-4 900305-37-5 Epigenetic Reader ...

PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。

YN310307 GSK-5959 901245-65-6 Epigenetic Reader ...

GSK-5959 是有效的、选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。