YN310002 CPI-1205 1621862-70-1 Histone Methyltran...

CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂 (生化实验中，IC50为 2 nM。细胞实验中，EC50为 32 nM)。

YN310003 A-196 1982372-88-2 Histone Methyltran...

A-196 是一种有效的选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，其IC50值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制SUV4-20，也是一种SUV4-20的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

YN310006 GSK591 1616391-87-7 Histone Methyltran...

GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的protein methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，其IC50值为 4 nM。

YN310009 MS049 1502816-23-0 Histone Methyltran...

MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。

YN310015 SGC2085 1821908-48-8 Histone Methyltran...

SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂,IC50值为50 nM。

YN310029 UNC3866 1872382-47-2 Histone Methyltran...

UNC3866 是一种有效的CBX7-H3 拮抗剂，IC50为 66±1.2 nM。

YN310030 JQEZ5 1913252-04-6 Histone Methyltran...

JQEZ5 是一种有效的选择性的EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。

YN310031 DC_C66 108181-00-6 Histone Methyltran...

DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的(CARM1)抑制剂，IC50值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。

YN310032 MM-589 TFA 2097887-21-1 Histone Methyltran...

MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的IC50为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的IC50为 12.7 nM。

YN310038 EED226 2083627-02-3 Histone Methyltran...

EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物...

YN310043 GNA002 1385035-79-9 Histone Methyltran...

GNA002 是一种有效，选择性的，共价EZH2抑制剂，对EZH2的IC50为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有...

YN310044 A-395 2089148-72-9 Histone Methyltran...

A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2)蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的IC50值为 18 nM。

YN310045 GSK3326595 1616392-22-3 Histone Methyltran...

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有广谱的抗增殖活性。

YN310046 JNJ-64619178 2086772-26-9 Histone Methyltran...

JNJ-64619178 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50为 0.14 nM。JNJ-64619178 有潜力用于肺癌的研究。

YN310067 MAK683 1951408-58-4 Histone Methyltran...

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的IC50值分别为 59，89，26 nM。

YN310068 PF-06726304 1616287-82-1 Histone Methyltran...

PF-06726304 是一种有效的选择性EZH2抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。

YN310070 GSK2807 Trifluoroacetate 2245255-66-5 Histone Methyltran...

GSK2807 Trifluoroacetate 是SMYD3有效的、有选择性的，SAM 竞争性抑制剂，其Ki值为 14 nM，IC50为 130 nM。

YN310073 3-Deazaneplanocin A 102052-95-9 Histone Methyltran...

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase，EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。

YN310086 LLY-283 2040291-27-6 Histone Methyltran...

LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50和Kd值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。

YN310102 Valemetostat tosylate 1809336-93-3 Histone Methyltran...

Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的EZH1/2抑制剂，用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。