化学结构
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CAS号
靶点
YN340009 FLLL32 1226895-15-3 JAK
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是JAK2/STAT3的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
YN340015 PF-06651600 1792180-81-4 JAK
PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的JAK3抑制剂,IC50值为 33.1 nM。
YN340017 SAR-20347 1450881-55-6 JAK
SAR-20347 是TYK2,JAK1,JAK2和JAK3的抑制剂,其IC50值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
YN340020 PF-06263276 1421502-62-6 JAK
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的pan-JAK抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用IC50值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
YN340026 TyK2-IN-2 2098466-94-3 JAK
TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性TYK2抑制剂,对TYK2 JH2,IL-23和IFNα的IC50值分别为 7 nM,0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4),其IC50为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病...
YN340029 AZD-1480 935666-88-9 JAK
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
YN340031 JAK3-IN-6 1443235-95-7 JAK
JAK3-IN-6 是JAK3的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其IC50值为 0.15 nM。
YN340032 FM-381 2226521-65-7 JAK
FM-381 是有效,共价,可逆的JAK3抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的IC50值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
YN340037 Gusacitinib 1425381-60-7 JAK
Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的SYK激酶和JAK激酶的双抑制剂,IC50值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
YN340054 Fedratinib 936091-26-8 JAK
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2和JAK2V617F激酶的IC50均为 3 nM。Fedratinib 对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细...
YN340055 Fedratinib hydrochloride hydr... 1374744-69-0 JAK
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2和JAK2V617F激酶的IC50均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对JAK2的选择性...
YN340056 TG101209 936091-14-4 JAK
TG101209 是一种选择性的,有效的JAK2抑制剂,IC50值为 6 nM;同时能抑制Flt3,和RET的活性,IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
YN340057 AZ960 905586-69-8 JAK
AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。
YN340060 AZD4205 2091134-68-6 JAK
AZD4205 是一种选择性的JAK1抑制剂,IC50值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。
YN340064 Abrocitinib 1622902-68-4 JAK
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的JAK1抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 ...
YN340065 Delgocitinib 1263774-59-9 JAK
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的JAK抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
YN340067 Momelotinib 1056634-68-4 JAK
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
YN340068 Momelotinib sulfate 1056636-06-6 JAK
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50为 155 nM。
YN340071 WHI-P97 211555-05-4 JAK
WHI-P97 是一种有效的选择性JAK-3抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
YN340074 Tyk2-IN-5 1797432-62-2 JAK
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2)的抑制剂,作用于 JH2 结构域,其对 Tyk2 JH2 的Ki值为 0.086 nM,对 IFNα 的IC50值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生,对老鼠...