化学结构
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靶点
YN484227 Idoxifene 116057-75-1 Estrogen Receptor/...
Idoxifene (CB7432) 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
YN484238 NNC45-0781 207277-66-5 Estrogen Receptor/...
NNC45-0781 是一种组织选择性的雌激素 (estrogen) 部分激动剂。
YN484348 Cyclofenil 2624-43-3 Estrogen Receptor/...
Cyclofenil 是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和排卵诱导剂。Cyclofenil 对 Vero 细胞中的登革热病毒复制具有抑制作用，EC50为 1.62 μM。 Cyclofenil 具有抗登革热病毒的活性。
YN481571 (E)-4-Hydroxytamoxifen 174592-47-3 Estrogen Receptor/...
(E)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-hydroxytamoxifen 的低活性异构体，是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。
YN481570 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 68392-35-8 Estrogen Receptor/...
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。
YN480386 (R)-Equol 221054-79-1 Estrogen Receptor/...
(R)-Equol 是ERα和ERβ的激动剂，Ki值分别为 27.4 和 15.4 nM。
YN481525 (Rac)-Acolbifene 151533-34-5 Estrogen Receptor/...
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
YN480967 10β,17β-dihydroxyestra-1,4-d... 549-02-0 Estrogen Receptor/...
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前药，可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
YN480039 Nitromifene 10448-84-7 Estrogen Receptor/...
Nitromifene 是一个雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
YN480082 Propyl pyrazole triol 263717-53-9 Estrogen Receptor/...
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α(ERα)激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
YN480110 WAY-200070 440122-66-7 Estrogen Receptor/...
WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂，IC50值为2.3 nM。
YN480116 Gestrinone 16320-04-0 Estrogen Receptor/...
Gestrinone (R 2323) 是一种合成类固醇激素，抑制平滑肌瘤的IC50值为 43.67 μM，有潜力用于子宫内膜异位症的研究。
YN480245 G15 1161002-05-6 Estrogen Receptor/...
G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)拮抗剂，Ki值为 20 nM。
YN480246 MPP dihydrochloride 911295-24-4 Estrogen Receptor/...
MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
YN480247 PHTPP 805239-56-9 Estrogen Receptor/...
PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。
YN480267 XCT790 725247-18-7 Estrogen Receptor/...
XCT-790 是ERRα的有效选择性反向激动剂，IC50值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
YN480308 G-1 881639-98-1 Estrogen Receptor/...
G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的GPR30激动剂，其Ki值为 11 nM。
YN480413 Giredestrant 1953133-47-5 Estrogen Receptor/...
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性ER拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
YN480437 Estrogen receptor modulator 1 63676-22-2 Estrogen Receptor/...
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，pIC50为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
YN480462 GDC-0927 1642297-01-5 Estrogen Receptor/...
GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
