化学结构
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靶点
YN310004 GSK6853 1910124-24-1 Epigenetic Reader ...
GSK6853 是一个强的和有选择性的RPF1乙酰赖氨酸抑制剂 (pKd=9.5),它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
YN310007 BI-7273 1883429-21-7 Epigenetic Reader ...
BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的BRD9抑制剂,IC50和Kd分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50和Kd值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
YN310008 BI-9564 1883429-22-8 Epigenetic Reader ...
BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的BRD9/BRD7溴结构域抑制剂,IC50分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的IC50值 > 100 μM。
YN310012 CPI-637 1884712-47-3 Epigenetic Reader ...
CPI-637 是一种选择性和有效的CBP/EP300溴结构域抑制剂,其对CBP,EP300和BRD4 BD-1的IC50值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对CBP的EC50值为 0.3 μM。
YN310014 TP-472 2079895-62-6 Epigenetic Reader ...
TP-472 是一种选择性的BRD7/9抑制剂,对 BRD7 和 BRD9 作用的KD值分别为 0.34 μM 和 33 nM。
YN310020 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphth... 1869912-40-2 Epigenetic Reader ...
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
YN310022 TPOP146 2018300-62-2 Epigenetic Reader ...
TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
YN310023 GNE-272 1936428-93-1 Epigenetic Reader ...
GNE-272 是有效和选择性的CBP/EP300抑制剂,对 CBP,EP300 和 BRD4 的IC50值分别为0.02,0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
YN310024 GSK9311 1923851-49-3 Epigenetic Reader ...
GSK9311 是一种活性较低的 GSK6853 类似物,可作为阴性对照。GSK9311 抑制BRPF溴结构域,对 BRPF1 和 BRPF2 的pIC50值 分别为 6.0 和 4.3。
YN310034 GSK 4027 2079896-25-4 Epigenetic Reader ...
GSK 4027 是一种PCAF/GCN5溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50为 7.4±0.11。
YN310035 GSK4028 2079886-19-2 Epigenetic Reader ...
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的pIC50值为 4.9。
YN310039 666-15 1433286-70-4 Epigenetic Reader ...
666-15 是一种有效的选择性CREB抑制剂,IC50为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
YN310047 BMS-986158 1800340-40-2 Epigenetic Reader ...
BMS-986158 是一种有效的BET抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的IC50分别为 6.6 和 5nM。
YN310053 IACS-9571 hydrochloride 2319611-93-1 Epigenetic Reader ...
IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白TRIM24和BRPF1的抑制剂,对 TRIM24 的IC50和Kd值分别为 8 nM 和 31 nM,对 BRPF1 的Kd值为 14 nM。
YN310058 BET bromodomain inhibitor 1505453-59-7 Epigenetic Reader ...
BET bromodomain inhibitor是有效地BET抑制剂,来自专利WO/2015/153871A2,化合物实例11。
YN310061 KG-501 18228-17-6 Epigenetic Reader ...
KG-501 是CREB的抑制剂,其 IC50值为 6.89 μM。
YN310081 BAY-299 2080306-23-4 Epigenetic Reader ...
BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制BRPF2溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和TAF1L BD2,IC50分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。
YN310083 A-485 1889279-16-6 Epigenetic Reader ...
A-485 是p300/CBP的强效选择性催化抑制剂,对p300和CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)的IC50值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
YN310084 GSK8573 1693766-04-9 Epigenetic Reader ...
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与BRD9具有结合活性,Kd值为 1.04 μM,并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。
YN310092 GNE-049 1936421-41-8 Epigenetic Reader ...
GNE-049 是一种高效的选择性CBP抑制剂,在 TR-FRET 实验中IC50 sub>为 1.1 nM。GNE-049 还抑制BRET和BRD4(1),IC50分别为 12 nM 和 4200 nM。