化学结构
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靶点
YN270789 SCH529074 922150-11-6 Ferroptosis
SCH529074 是一种具有口服活性的p53激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其Ki值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
YN270790 P53R3 922150-12-7 Ferroptosis
P53R3 是一种有效的p53 reactivator,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H、p53R248W和 p53R273H)的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I向几个靶...
YN270791 4-MMPB 928853-86-5 Ferroptosis
4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶15-lipoxygenase抑制剂,其IC50值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的IC50值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。
YN270792 QM31 937735-00-7 Ferroptosis
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是Apaf-1的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的caspase激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点...
YN270794 p53 and MDM2 proteins-inter... 939981-37-0 Ferroptosis
手性p53 andMDM2proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
YN270795 Moexipril 103775-10-6 Ferroptosis
Moexipril (莫艾普利) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,经水解为 moexiprilat 而发挥活性。Moexipril 具有降压和神经保护作用。
YN270796 Famitinib 1044040-56-3 Ferroptosis
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制c-kit,VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
YN270797 Benidipine 105979-17-7 Ferroptosis
Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
YN270798 Danvatirsen 1402357-06-5 Ferroptosis
Danvantisen 是一种靶向STAT3的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与STAT3mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制STAT3的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
YN270799 Pelcitoclax 1619923-36-2 Ferroptosis
Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的Bcl-2/Bcl-xl抑制剂,具有抗肿瘤和促凋亡作用。
YN270800 S65487 1644600-79-2 Ferroptosis
S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性BCL-2抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 对BCL-2突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 对MCL-1,BFL-1 和BCL-XL的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
YN270801 Samuraciclib 1805833-75-3 Ferroptosis
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。Samuraciclib 对CDK7的选择性分别是 CDK1,CDK2(IC50为 578 nM),CDK5和CDK9的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraci...
YN270802 S65487 sulfate 2416937-01-2 Ferroptosis
S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性Bcl-2抑制剂,是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对BCL-2突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对MCL-1,BFL-1 和BCL-XL的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (a...
YN270803 ISIS 104838 250755-32-9 Ferroptosis
ISIS 104838是一种反义寡核苷酸活性分子,可减少肿瘤坏死因子 (TNF-alpha)的产生。TNF-alpha可以导致类风湿关节炎关节疼痛和肿胀。
YN270804 Belotecan-d 256411-32-2 Ferroptosis
Belotecan (CKD-602 free base) 是DNAtopoisomeraseI抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物,可用于癌症的研究。
YN270805 Melflufen 380449-51-4 Ferroptosis
Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
YN270806 Nimustine 42471-28-3 Ferroptosis
Nimustine 是一种亚硝基脲类烷基化剂。Nimustine 诱导细胞凋亡,激活DNA 损伤以及MAPK信号通路。Nimustine 具有抗癌效应,可用于癌症的研究。
YN270807 Rosiglitazone hydrochloride 51-61-6 Ferroptosis
Dopamine 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine 通过 D2 多巴胺受体 (D2dopamine receptor) 来诱导VEGFR2的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。
YN270808 Carteolol 51781-06-7 Ferroptosis
Carteolol 是一种非选择性 β-肾上腺素受体拮抗剂 (β-adrenoceptor)。Carteolol 通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Carteolol 可用于青光眼研究。