化学结构
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靶点
YN420409 PIK-108 901398-68-3 Akt
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的p110β/p110δ选择性抑制剂。
GS87 是一种高度特异性的GSK3抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (S...
YN420069 (Z)-Guggulsterone 39025-23-5 Akt
Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物Commiphora mukul的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制VEGF-VEGF-R2-Akt信号传导轴来抑制血管生成。
YN420027 Recilisib 334969-03-8 Akt
Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中AKT和PI3K的活性。
YN420034 GSK-690693 937174-76-0 Akt
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛Akt抑制剂,对Akt1,Akt2和Akt3的IC50分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种AMPK的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
YN420035 AKT Kinase Inhibitor 842148-40-7 Akt
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的Akt抑制剂。
YN420040 AKT inhibitor VIII 612847-09-3 Akt
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制Akt1,Akt2和Akt3的活性,IC50值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。
YN420041 MK-2206 dihydrochloride 1032350-13-2 Akt
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构Akt抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochlori...
YN420048 A-443654 552325-16-3 Akt
A-443654 是一种有效的pan-Akt抑制剂,以同等效力抑制Akt1,Akt2,和Akt3,Ki值均为 160 pM。
YN420056 PF-AKT400 1004990-28-6 Akt
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性Akt抑制剂,对PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。
YN420109 PHT-427 1191951-57-1 Akt
PHT-427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
YN420117 Borussertib 1800070-77-2 Akt
Borussertib 是蛋白激酶Akt的首创的、共价变构抑制剂,其对 Aktwt的IC50值为 0.8 nM,Ki值为 2.2 nM。
YN420123 DB07107 552332-71-5 Akt
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变Bcr-Abl(T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的Akt1抑制剂,IC50值为 360 nM。
YN420156 CCT128930 885499-61-6 Akt
CCT128930 是一种有效的选择性Akt2抑制剂 (IC50为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50为 120 nM) 选择性高 20 倍。
YN420179 Miltefosine 58066-85-6 Akt
Miltefosine是一种广谱抗微生物,抗利什曼原虫,磷脂剂,通过抑制PI3K/Akt活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
YN420200 Ipatasertib 1001264-89-6 Akt
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的pan-Akt抑制剂,抑制Akt1,Akt2,Akt3的IC50分别为 5,18,8 nM。
YN420201 Ipatasertib dihydrochloride 1396257-94-5 Akt
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的pan-Akt抑制剂,抑制Akt1,Akt2,Akt3的IC50分别为 5,18,8 nM。
YN420212 FPA-124 902779-59-3 Akt
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的Akt抑制剂,IC50为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。