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靶点
YN290993 8-Azahypoxanthine 2683-90-1 Aurora Kinase
8-Azahypoxanthine 抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤-黄嘌呤磷酸核糖基转移酶并具有抗疟特性。
YN290994 HDAC6/HSP90-IN-2 2707510-30-1 Aurora Kinase
GRP78-IN-3 是一种选择性Grp78 (HSPA5)抑制剂,IC50为 0.59 μM。GRP78-IN-3 对HspA5的选择性是 HspA9 的 7 倍 (IC50为 4.3 μM),是 HspA2 的 20 倍以上 (IC50为 13.9 μM)。
YN310595 3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2... 2721-59-7 Aurora Kinase
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是第一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
YN310596 SETDB1-TTD-IN-1 2755823-12-0 Aurora Kinase
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的SETDB1-TTD抑制剂,Kd值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
YN310597 UZH2 2756566-45-5 Aurora Kinase
UZH2 是一种有效和选择性的METTL3抑制剂,IC50值为 5 nM。
YN310598 PBRM1-BD2-IN-2 2819989-57-4 Aurora Kinase
PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
YN310599 PBRM1-BD2-IN-3 2819989-58-5 Aurora Kinase
PBRM1-BD2-IN-3 (compound 12) 是一种有效的PBRM1-BD2抑制剂,IC50为 1.1 μM。PBRM1-BD2 Inhibitor 可用于抗癌研究。
YN310600 PBRM1-BD2-IN-5 2819989-61-0 Aurora Kinase
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全...
YN310601 PBRM1-BD2-IN-7 2819989-68-7 Aurora Kinase
PBRM1-BD2-IN-7 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-7 对 PBRM1-BD2 具有抑制活性,IC50值为 0.29 μM。PBRM1-BD2-IN-7 可用于癌症的研究。
YN310602 PBRM1-BD2-IN-8 2819989-75-6 Aurora Kinase
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的PBRM1 Bromodomain抑制剂 (PBRM1-BD2Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5Kd=25 μM),其具有抗癌活性。
YN290995 Alalevonadifloxacin 2892364-59-7 Aurora Kinase
Alalevonadifloxacin是一种DNA回旋酶和DNA拓扑异构酶抑制剂,是一种喹诺酮类针对Mrsa的新型抗菌化合物。Alalevonadifloxacin对治疗细菌性革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧性感染有潜在作用。
YN310603 DC-S239 303141-21-1 Aurora Kinase
DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶SET7抑制剂,其IC50值为 4.59 μM。_x000D_ DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
YN310604 BRD4 Inhibitor-24 309951-18-6 Aurora Kinase
BRD4Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的BRD4抑制剂,BRD4Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性,IC50分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
YN310605 CHEMBRDG-BB 7118966 328956-24-7 Aurora Kinase
CHEMBRDG-BB 7118966 是含溴结构域蛋白 4(人)的抑制剂。
YN290996 Homobutein 34000-39-0 Aurora Kinase
Homobutein 是一种天然查尔酮 (可存在于许多药用植物、水果、蔬菜、香料和坚果中) 和有效的 HDACs/NF-κB 双重抑制剂,其IC50值分别为 190 和 38 μM。Homobutein 也是一种铁离子 (II 和 III) 螯合剂,具各种活性,包括抗癌,抗炎,抗寄生虫...
YN290997 CK1-IN-3 349438-74-0 Aurora Kinase
CK1-IN-3 (compound 51) 是一种AC1抑制剂,对 CK-1δ 的IC50值 2.22 µM。
YN290998 Norathyriol 3542-72-1 Aurora Kinase
Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),IC50为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制PPARα、PPARβ和PPARγ,IC50分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。...
YN290999 3,4-Dihydro-3-oxo-4-β-D-rib... 356782-84-8 Aurora Kinase
3,4-Dihydro-3-oxo-4-β-D-ribofuranosyl-2-pyrazinecarboxamide 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
YN291000 Dihydrobaicalein 35683-17-1 Aurora Kinase
DiHydrobaicalein 是一种PLK1抑制剂,IC50为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和PLK2。DiHydrobaicalein 是一种可以从黄芩中分离得到的天然产物。
YN291001 EB-47 366454-36-6 Aurora Kinase
EB-47 是一种有效的PARP-1/ARTD-1选择性抑制剂,IC50值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。