化学结构
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靶点
YN270708 ZX-29 2254805-62-2 Ferroptosis
ZX-29 是一种有效的选择性的ALK抑制剂,对ALK,ALK L1196M和ALK G1202R的IC50分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对EGFR无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由ALK突变引起的细胞抗性。Z...
YN270709 Eupatorin 226929-39-1 Ferroptosis
LB42708 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase)抑制剂。 LB42708 抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。
YN270710 (S)-L-Cystine- 2271358-64-4 Ferroptosis
UAMC-3203是有效,选择性的Ferroptosis抑制剂,IC50为12 nM。
YN270711 Tuspetinib 2294874-49-8 Ferroptosis
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性FLT3抑制剂,IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制FLT3的激酶活性,并调节 p-ST...
YN270712 PARP/PI3K-IN-1 2337386-47-5 Ferroptosis
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的PARP/PI3K抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ和PI3Kγ的pIC50值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的...
YN270713 Mcl-1 inhibitor 3 2376774-73-9 Ferroptosis
Mcl-1 inhibitor3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环Mcl-1抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki= 0.061 nM;IC50=19 nM)。Mcl-1 inhibitor3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
YN270714 RIP2 kinase inhibitor 1 2380028-10-2 Ferroptosis
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,对 RIP2FP的IC50为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
YN270715 CWI1-2 hydrochloride 2408590-37-2 Ferroptosis
CWI1-2 hydrochloride 是一种IGF2BP2抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)和分化,显示出良好的抗白血病作用。
YN270716 Adaphostin 241127-58-2 Ferroptosis
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的p210bcr/abl抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphosti...
YN270717 JQAD1 2417097-18-6 Ferroptosis
JQAD1 是 CRBN 依赖的PROTAC,选择性靶向EP300进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
YN270718 SY-5609 2417302-07-7 Ferroptosis
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的CDK7抑制剂,KD为 0.065 nM。SY-5609 对CDK2(Ki=2600 nM),CDK9(Ki=960 nM),CDK12(Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
YN270719 JKE-1674 2421119-60-8 Ferroptosis
JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是GPX4抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以...
YN270720 GSK778 2451862-42-1 Ferroptosis
GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的BET蛋白BD1溴结构域的抑制剂,IC50值为 75 nM (BRD2BD1),41 nM (BRD3BD1),41 nM (BRD4BD1) 和143 nM (BRDTBD1)。GSK778 表型化了 pan-BET抑制剂在癌症模型中的作用。
YN270721 C16-Ceramide 24696-26-2 Ferroptosis
C16-Ceramide 是一种天然小分子,通过直接选择性结合激活p53。
YN270722 STM2457 2499663-01-1 Ferroptosis
STM2457 是一种首创的,高效、选择性的,具有口服活性的METTL3抑制剂,其IC50为 16.9 nM.,可用于急性白血病的研究。
YN270723 Sincalide 25126-32-3 Ferroptosis
Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK‐8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。CCK‐8 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断...
YN270724 RWJ-56110 252889-88-6 Ferroptosis
RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制PAR-1激活和内化 (结合IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集...
YN270725 Apostatin-1 2559703-06-7 Ferroptosis
Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的TRADD抑制剂。Apostatin-1 可与TRADD-N结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节RIPK1和beclin 1的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或...
YN270726 CMLD010509 256497-58-2 Ferroptosis
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的...
YN270727 GSK-872 hydrochloride 2703752-81-0 Ferroptosis
GSK-872 hydrochloride 是RIPK3抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低RIPK3介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑...