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靶点
YN322189 MMPIP (hydrochloride) 1215566-78-1 5-HT Receptor
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究mGluR7对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为...
YN380327 RS100329 hydrochloride 1215654-26-4 5-HT Receptor
RS100329 hydrochloride 是一种有效的选择性 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,拮抗 α1A、 α1D 和 α1B 的pKi值分别为 9.6、7.9 和 7.5。RS100329 hydrochloride 对反射性尿道收缩有抑制作用。RS100329 hydrochloride 可用于良性前列腺增生的研究。
YN322190 NBI-27914 hydrochloride 1215766-76-9 5-HT Receptor
NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂,其Ki值 1.7 nM。
YN322191 MT-7716 hydrochloride 1215859-93-0 5-HT Receptor
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体(NOP)激动剂,有潜力用于酗酒和预防复发。
YN322192 Antihypertensive agent 3 1216884-39-7 5-HT Receptor
EMD 66684 是 II 型血管紧张素 (AT1) 受体的拮抗剂。EMD 66684 对 AT1 亚型Ang II受体具有强亲和力,IC50为 0.7 nM。EMD 66684 也是一种抗缺血的细胞保护剂。
YN322193 RC-3095 TFA 1217463-61-0 5-HT Receptor
RC-3095 TFA 是一种选择性蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 TFA 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
YN322194 NAS-181 dimesylate 1217474-40-2 5-HT Receptor
NAS181 是一种有效和选择性的大鼠5-HT1B受体拮抗剂,Ki值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B的选择性比牛 5-HT1B受体 (Ki=630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
YN322195 LY487379 hydrochloride 1224431-15-5 5-HT Receptor
MFZ 10-7 是一种高效选择性的mGluR5负变构调节剂 (NAM),对大鼠mGluR5作用的Ki值为 0.67 nM。
YN322196 Naltriben mesylate 122517-78-6 5-HT Receptor
Naltriben mesylate 是一种选择性δ2受体选择性拮抗剂,对 δ、μ 和 κ 受体的Ki分别为 0.013、19 和 152 nM。Naltriben mesylate选择性地减少因嗜酒而饲养的大鼠的酒精摄入。
YN322197 Bunazosin hydrochloride 1227056-84-9 5-HT Receptor
Ampreloxetine (TD-9855) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和 5-羟色胺 (serotonin 5-HT) 抑制剂。Ampreloxetine 具有神经源性直立性低血压研究的潜力。
YN322198 NIBR0213 1233332-14-3 5-HT Receptor
NIBR-0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性S1P1拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中,NIBR-0213 有效作用于人和大鼠S1P1,IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
YN322199 TRV-120027 1234510-46-3 5-HT Receptor
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的β-arrestin-1激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血...
YN322200 TUG-469 1236109-67-3 5-HT Receptor
TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
YN380329 Leucomethylene blue mesylate 1236208-20-0 5-HT Receptor
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代tau蛋白聚集的抑制剂 (Ki值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
YN322201 SAE-14 1241280-25-0 5-HT Receptor
SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的GPR183拮抗剂,IC50值为 28.5 nM,可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导,IC50值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
YN322202 Pizuglanstat 1244967-98-3 5-HT Receptor
Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂,对人造血前列腺素 D 合酶的IC50为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究,例如肌肉营养不良。
YN322203 AM6545 1245626-05-4 5-HT Receptor
AM6545 是一种具有外周活性的大麻素受体拮抗剂,具有有限的脑渗透。AM6545 与CB1和CB2受体结合,Ki分别为 1.7 nM 和 523 nM。AM6545 是一种中性拮抗剂。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
YN322204 (Rac)-HAMI 3379 1245653-57-9 5-HT Receptor
HAMI 3379 是一种有效的选择性CysLT2受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关炎症。
YN322205 ST3932 1246018-21-2 5-HT Receptor
ST3932 是 ST1535 的代谢物,为adenosine A2A受体拮抗剂,对 A2A和 A1受体的Ki值分别为 8 nM 和 33 nM。
YN322206 ST4206 1246018-36-9 5-HT Receptor
ST4206 是一种有效的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂,对腺苷 A2A 受体 和腺苷 A1 受体的Ki值分别为 12 nM 和 197 nM。ST4206 可用于帕金森׳疾病的研究。