化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN322240 Firuglipel 1371591-51-3 5-HT Receptor
Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的GPR119激动剂。
YN322241 Bopindolol (malonate) 137328-52-0 5-HT Receptor
LY215840 是5-HT7受体的配体和5-HT2受体的拮抗剂,阻断血清素诱导的犬冠状动脉松弛。
YN322242 hydrochloride 13754-56-8 5-HT Receptor
Dioxopromethazine 是一种具有口服活性的抗组胺药。Dioxopromethazine 抑制哮喘症状。
YN322243 UDP-Galactose disodium 137868-52-1 5-HT Receptor
UDP-Galactose disodium 是一种单糖和一个P2Y14受体激动剂,EC50值为 0.67 μM。UDP-Galactose disodium 是转移酶 beta-1, 4 galactosyltransferase V (B4GALT5) 的底物。
YN380337 Fosciclopirox 1380539-06-9 5-HT Receptor
Fosciclopirox 通过靶向γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
YN322244 FK888 138449-07-7 5-HT Receptor
FK888 是一种有效的、选择性的、高亲和力的二肽NK1受体拮抗剂。FK888 取代 [3H]-SP 结合,Ki值为 0.69 nM 和 0.45 microM。FK888 还在静脉内和口服给药后抑制 SP 诱导的豚鼠气道水肿。
YN380338 Umibecestat 1387560-01-1 5-HT Receptor
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1(BACE-1)抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的IC50值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
YN322245 H2L5186303 139262-76-3 5-HT Receptor
H2L5186303 是一种有效且选择性的LPA2受体(溶血磷脂酸 2 受体)拮抗剂,IC50为 9 nM。
YN322246 Zolmitriptan 139264-17-8 5-HT Receptor
Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种5-HT1B/1D受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。
YN322247 TC LPA5 4 1393814-38-4 5-HT Receptor
TC LPA5 4 是一种特异性非脂质LPA5(GPR92)拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集,IC50为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状...
YN322248 Samelisant free base 1394808-82-2 5-HT Receptor
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。...
YN322249 LSN2463359 1401031-52-4 5-HT Receptor
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
YN380339 PF-06273340 1402438-74-7 5-HT Receptor
PF-06273340 是一种有效、有口服活性的选择性外周限制性Trk泛抑制剂。
YN322250 Runcaciguat 1402936-61-1 5-HT Receptor
Runcaciguat 是一种可口服的可溶性鸟甘酸环化酶solubleguanylate cyclase促进剂,可结合选择性的部分 adenosine A1 受体激动剂用于研究心血管及肾病。
YN322251 Vibozilimod 1403232-33-6 5-HT Receptor
Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是S1p1受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。
YN322252 Vazegepant hydrochloride 1414976-20-7 5-HT Receptor
Vazegepant (BHV-3500) hydrochloride 是一种高度亲和性CGRP受体拮抗剂 (hCGRPKi=0.023 nM)。Vazegepant hydrochloride 是第一种用于偏头痛的鼻用 gepant。Vazegepant hydrochloride 可能有助于有效管理 COVID-19 相关肺部炎症。
YN322253 PF-543 1415562-82-1 5-HT Receptor
PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,IC50为 2 nM,Ki为 3.6 nM。PF-543 对SPHK1的选择性是SPHK2的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成...
YN322254 MK-8318 1416581-40-2 5-HT Receptor
MK-8318 是一种有效的选择性CRTh2受体拮抗剂,Ki为 5.0 nM。
YN380340 γ-Secretase modulator 4 1420200-82-3 5-HT Receptor
γ-Secretasemodulator 4 是一种有效的 γ- 分泌酶调节剂(γ-secretase),在人类和小鼠中降低 Aβ42 产生的IC50值分别为 0.014 μM 和 0.017 μM。
YN322255 (Rac)-BI 703704 1423067-48-4 5-HT Receptor
(Rac)-BI 703704 是有效的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。(Rac)-BI 703704 减少 ZSF1 大鼠的肾脏损害进展,sGC 激活可作为糖尿病性肾病有效疗法的潜力.