化学结构
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靶点
YN322134 COR170 1048039-15-1 5-HT Receptor
COR170 (11u) 是一种选择性的CB2反向激动剂,是一种 4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2的Ki值为 3.8 nM。COR170 可用于炎症和神经保护的研究。
YN322135 RO5166017 1048346-74-2 5-HT Receptor
RO5166017 是具有口服活性的、跨物种的TAAR1的激动剂,其对小鼠、大鼠、人和食蟹猴的Ki值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM 和 24 nM。
YN322136 MF-766 1050656-06-8 5-HT Receptor
MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的EP4拮抗剂,Ki值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。
YN322137 Balixafortide 1051366-32-5 5-HT Receptor
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类CXCR4拮抗剂,其IC50小于 10 nM。Balixafortide 对CXCR4的选择性比包括CXCR7在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50< 10 nM 阻断β-arrestin募集和钙通量...
YN322138 AC-264613 1051487-82-1 5-HT Receptor
AC-264613 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体 (PAR-2) 激动剂,pEC50为 7.5。
YN322139 PSB-0739 1052087-90-7 5-HT Receptor
PSB-0739 是一种高亲和力、竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为 24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起着至关重要的作用。PSB-0739 具有抗血栓作用。
YN322140 BMY-14802 hydrochloride 105565-55-7 5-HT Receptor
BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂,IC50为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种5-HT1A和肾上腺素α1受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。
YN322141 CYM51010 1069498-96-9 5-HT Receptor
CYM51010 是 μ 阿片受体-δ 阿片受体异二聚体的一种偏倚配体。CYM51010 可表现出与吗啡相似的抗伤害感受活性,但其耐受性发展和戒断症状的水平有所降低。
YN322142 Irbesartan-d 1073549-10-6 5-HT Receptor
TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1和脑啡肽酶(NEP)的双抑制剂,其对 AT1的pKi值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
YN380322 Glemanserin 107703-78-6 5-HT Receptor
Glemanserin (MDL11939) 是有效和选择性5-HT2A受体的拮抗剂,对大鼠 5-HT2A、兔 5-HT2A和人 5-HT2A受体的Ki分别为 2.89、0.54 和 2.5 nM。
YN322143 Agomelatine-d 1079389-42-6 5-HT Receptor
Agomelatine-d6是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是MT1和MT2受体的特异性激动剂。
YN322144 Roxindole hydrochloride 108050-82-4 5-HT Receptor
Roxindole hydrochloride,一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole hydrochloride 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole hydrochloride 是5-HT1A激...
YN322145 Azilsartan-d 1089736-73-1 5-HT Receptor
Valsartan-d9是 Valsartan 氘代化合物。Valsarta 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
YN322146 CGS 12066B 109028-10-6 5-HT Receptor
CGS 12066 (dimaleate) 是一种选择性的5-HT1B受体激动剂,IC50为 51 nM。
YN322147 PSB-603 1092351-10-4 5-HT Receptor
PSB-603 是一种有效的高选择性A2B腺苷受体拮抗剂,Ki为 0.553 nM,对人和大鼠 A1和 A2A以及人 A3受体几乎没有亲和力。
YN322148 GW 833972A 1092502-33-4 5-HT Receptor
GW 833972A 是一种选择性的CB2受体激动剂。GW 833972A 抑制受诱导神经去极化,并在动物模型中抑制柠檬酸引起的咳嗽。
YN322149 CYM5442 1094042-01-9 5-HT Receptor
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用...
YN322150 2-Methoxyidazoxan monohydroch... 109544-45-8 5-HT Receptor
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性alpha 2r肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd9.7) 的亲和力明显高于 (兔...
YN322151 Neldazosin 109713-79-3 5-HT Receptor
Neldazosin 是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。
YN322152 CAY10590 1101136-50-8 5-HT Receptor
CAY10590 (GK115) 是一种分泌型磷脂酶 A2(sPLA2) 的抑制剂,可用于慢性炎症性肾脏疾病的研究。