化学结构
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靶点
YN322290 Upidosin 152735-23-4 5-HT Receptor
Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性,在尿道和前列腺有更高的亲和力,Kb值为 2-3 nM,在耳动脉和主动脉的Kb值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H...
YN322291 Nolpitantium 153050-21-6 5-HT Receptor
Nolpitantium (SR140333) 是一种有效的、选择性的、竞争性的、非肽性的速激肽NK1受体拮抗剂。Nolpitantium 阻断大鼠丘脑神经元在伤害性刺激后的激活。
YN322292 BAY-u 9773 154978-38-8 5-HT Receptor
BAY-u 9773 是一种非选择性的CysLT 受体(半胱氨酸白三烯受体)拮抗剂,对于 CysLT1和 CysLT2的 IC50值大约相等,用于抑制白三烯反应。
YN322293 Frakefamide 155512-52-0 5-HT Receptor
DIPPA (hydrochloride) 是一种不可逆、长效、选择性和高亲和力的κ-opioid receptor拮抗剂。DIPPA (hydrochloride)可用于焦虑和抗抑郁活性分子的研究。
YN380347 Phenelzine sulfate 156-51-4 5-HT Receptor
Phenelzine硫酸盐是一种非选择性和不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI), 用作抗抑郁药和抗焦虑药。
YN322294 Benzomalvin B 157047-97-7 5-HT Receptor
Benzomalvin B 是 Benzomalvin A 活性较低的类似物。Benzomalvin B 对 P 物质的活性较弱。
YN322295 Cloprostenol isopropyl ester 157283-66-4 5-HT Receptor
Cloprostenol isopropyl ester 是一种前列腺素 F2α 类似物,是(+)-Cloprostenol(HY-107381) 的中间体。Cloprostenol isopropyl ester 是一种FP受体激动剂,其Ki值为 28 nM。
YN322296 MAP4 157381-42-5 5-HT Receptor
在某些电生理系统中,MAP4 是选择性的 group IIImGluR拮抗剂。
YN322297 BIBP3226 159013-54-4 5-HT Receptor
BIBP3226 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1(NPY Y1)和神经肽 FF(NPFF)受体拮抗剂,对 rNPY Y1,hNPFF2,rNPFF 的Ki分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 具有焦虑样作用。
YN322298 Nefazodone-d 159187-70-9 5-HT Receptor
MM 77 dihydrochloride 是一种有效的5-HT1A受体的突触后拮抗剂。MM 77 dihydrochloride 具有抗焦虑活性。
YN322299 (R)-CE3F4 1593478-56-8 5-HT Receptor
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1) 抑制剂,IC50值为 4.2 μM,对其选择性是对 Epac2 (IC50,44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
YN322300 BW-723C86 160521-72-2 5-HT Receptor
BW-723C86 是一种有效的选择性5-HT2B激动剂。BW-723C86 表现出类抗焦虑作用。BW-723C86 会导致大鼠食欲过盛和梳理毛发减少。
YN322301 PF-06256142 1609583-14-3 5-HT Receptor
PF-06256142 是一种高效、选择性的,中枢神经系统穿透性的,具有口服活性的 D1 受体 (D1 receptor) 激动剂,其EC50和Ki值分别为 33 nM 和 12 nM。PF-06256142 有用于精神分裂症和阿尔茨海默症研究的潜力。
YN322302 TCS-OX2-29 hydrochloride 1610882-30-8 5-HT Receptor
TCS-OX2-29 (hydrochloride) 是一种有效的,高亲和力和选择性的OX2R拮抗剂,其IC50值为 40 nM,pKI值为 7.5。与 OX1相比,TCS-OX2-29 对OX2的选择性约高了 250倍。
YN380348 Glicoricone 161099-37-2 5-HT Receptor
Glicoricone 是一种从甘草中分离出来的酚类化合物。Glicoricone 是单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂,IC50为 140 μM。Glicoricone 可与雌激素受体 (ER) 结合并显示出雌激素拮抗剂活性。
YN322303 BAY-1316957 1613264-40-6 5-HT Receptor
BAY-1316957 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂,对人EP4-R的IC50为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的活性分子代谢和药代动力学特性,并可用于子宫内膜异位的研究。
YN322304 DCG-IV 1623101-11-0 5-HT Receptor
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的mGlu1受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源mGlu1和大鼠mGlu1均表现出良好的正向变构调节活性,其EC50值分别为 390 和 356 nM。
YN322305 AP5 1623194-37-5 5-HT Receptor
AP5 是一种有效的,具有口服活性,选择性GPR40受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 具有用于 II 型糖尿病研...
YN322306 ML380 1627138-52-6 5-HT Receptor
ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的M5mAChR正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的EC50值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3mAChR亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5mAChR的亲和力。
YN322307 Synaptamide 162758-94-3 5-HT Receptor
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配...