化学结构
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靶点
YN322256 Oxybutynin-d 1426174-05-1 5-HT Receptor
Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2和 M3受体的 pKi值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
YN322257 Brexpiprazole-d8 1427049-21-5 5-HT Receptor
Brexpiprazole-d8是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole,一种非典型抗精神活性分子,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki为 0.47 nM。
YN380341 H4R antagonist 1 1429375-54-1 5-HT Receptor
H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
YN322258 SB-408124 Hydrochloride 1431697-90-3 5-HT Receptor
SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为 57 nM 和 27 nM,比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
YN322259 VU0453595 1432436-13-9 5-HT Receptor
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM),可用于精神分裂症的研究。
YN322260 Lerisetron 143257-98-1 5-HT Receptor
Lerisetron 是一种有效的5-HT3拮抗剂,与 5-HT3受体具有高亲和力,pKi为 9.2。Lerisetron 在尿烷麻醉大鼠中能有效抑制 5-HT 诱发的反射性心率过缓。
YN322261 Eletriptan 143322-58-1 5-HT Receptor
Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
YN322262 Chlorcyclizine hydrochloride 14362-31-3 5-HT Receptor
Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺H1拮抗剂。
YN322263 Quininib 143816-42-6 5-HT Receptor
Quininib 是一种半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体拮抗剂,对CysLT1R和CysLT2R的IC50分别为 1.2 和 52 μM。Quininib 是一种有效的斑马鱼眼发育性血管生成抑制剂。 Quininib可用于眼部新生血管病变的研究,可补充目前的抗VEGF生物制剂。
YN322264 ML337 1443118-44-2 5-HT Receptor
ML337 是一种选择性和脑渗透性的mGlu3的负变构调节剂,IC50值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。
YN322265 FR194921 144348-08-3 5-HT Receptor
Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson 是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像。
YN322266 Leelamine 1446-61-3 5-HT Receptor
Leelamine 是大麻素受体CB1和CB2的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。
YN322267 4F 4PP oxalate 144734-36-1 5-HT Receptor
4F 4PP (oxalate) 是一种选择性5-HT2A拮抗剂,其亲和力几乎与酮色胺一样高 (Ki= 5.3 nM),但对 5-HT2C 位点的亲和力要低得多 (Ki= 620 nM)。
YN322268 CYM-5520 1449747-00-5 5-HT Receptor
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和S1PR5受体。CYM-5520 可以在S1PR2受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
YN322269 VU0467485 1451994-10-7 5-HT Receptor
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4(M4)正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的EC50分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 ...
YN322270 A-77636 hydrochloride 145307-34-2 5-HT Receptor
A-77636 hydrochloride 是一种具有口服活性的、选择性的和长效多巴胺D1受体激动剂 (pKi=7.40;Ki=39.8 nM),具有抗帕金森病活性。A-77636 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体无功能活性。
YN322271 MRS2179 tetrasodium 1454889-37-2 5-HT Receptor
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性P2Y1受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的Kb值为 102 nM,pA2为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体...
YN322272 Bupranolol 14556-46-8 5-HT Receptor
Bupranolol 是一种口服活性、竞争性和非选择性β-adrenoceptor拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。
YN322273 SC-51322 146032-79-3 5-HT Receptor
SC-51322 是一种有效和选择性的前列腺素 E2 (PGE2) 受体 (EP1) 拮抗剂,pA2为 8.1。SC-51322 具有镇痛作用。
YN322274 SC 51089 146033-02-5 5-HT Receptor
SC 51089 是一种选择性的前列腺素受体EP1拮抗剂,对EP1,TP,EP3和FP受体的Ki值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 具有神经保护活性。