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YN322308 Sofpironium bromide 1628106-94-4 5-HT Receptor
Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的M3毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
YN322309 GPR120 Agonist 1 1628448-77-0 5-HT Receptor
GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的GPR120激动剂,具有良好的抗糖尿病作用和安全性,可作为开发候选活性分子。
YN322310 K-Ras G12C-IN-2 1629267-75-9 5-HT Receptor
K-RasG12C-IN-2 是一种不可逆的K-RasG12C抑制剂。
YN322311 VU0422288 1630936-95-6 5-HT Receptor
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中,VU0422288 对mGluR4、mGluR7和mGluR8的EC50值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中,可逆转其情境恐惧...
YN322312 Carbetocin acetate 1631754-28-3 5-HT Receptor
Carbetocin acetate 是一种催产素 (OT) 类似物,是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂,Ki是 7.1 nM。Carbetocin acetate 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin acetate 具有用于产后出血研究的潜力。Carb...
YN322313 GRK5-IN-2 1642839-27-7 5-HT Receptor
GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物,是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放,可用于代谢疾病研究。
YN322314 Foscarbidopa 1643489-24-0 5-HT Receptor
Tavapadon (PF-06649751) 是一种具有口服活性,高选择性的多巴胺D1/D5受体部分激动剂。Tavapadon 可有效促进运动并减少残疾,具有用于帕金森氏病的潜力。
YN322315 Tiotropium-d 1648737-78-3 5-HT Receptor
Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。
YN380349 Vomifoliol 1649450-12-3 5-HT Receptor
ML352 是突触前胆碱转运体(CHT) 的非竞争性抑制剂,对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞,其Ki值分别为 92 nM 和 166 nM。
YN322316 Tetrahydro-β-carboline 16502-01-5 5-HT Receptor
Tetrahydro-β-carboline (Tryptoline) 是色胺的代谢物,也是一种竞争性 5- 羟色胺再摄取抑制剂,Ki值为 6.1 µM 。
YN322317 L-Stepholidine 16562-13-3 5-HT Receptor
L-Stepholidine (Stepholidine),一种从中草药Stephania intermedia提取的生物碱,是已知的第一种同时具有多巴胺受体 D1(dopamine D1 receptor)激动剂和多巴胺受体 D2(dopamine D2 receptor)拮抗剂。L-Stepholidine 具有神经保护作用,并抑制海洛因...
YN380350 DC-Chol hydrochloride 166023-21-8 5-HT Receptor
DC-Chol hydrochloride 在适当的实验条件下能抑制 Aβ40 纤维的形成。DC-Chol hydrochloride 以剂量依赖性的方式强烈抑制氧化hCT的淀粉样蛋白形成。
YN322318 RS 39604 167710-87-4 5-HT Receptor
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的5-HT4受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的pKi为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M2、AT1、B1和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1(pKi=6.8) 和...
YN322319 JZP-361 1680193-80-9 5-HT Receptor
JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组MAGL(hMAGL) 抑制剂,IC50为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性,可用于哮喘的研究。
YN322320 UPF-523 168560-79-0 5-HT Receptor
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体(mGlu1a)的高效选择性拮抗剂,IC50值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关...
YN322321 9-Fluorenol 1689-64-1 5-HT Receptor
9-Fluorenol (9-Hydroxyfluorene; compound 3) 是一种DAT(多巴胺) 抑制剂,IC50值为 9 μM。9-Fluorenol 是一种被开发为促醒剂的化合物的主要代谢物,在体内表现出促醒活性。
YN322322 RS 67333 hydrochloride 168986-60-5 5-HT Receptor
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性5-HT4受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的pKi为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M...
YN322323 PAR-2-IN-1 1690176-75-0 5-HT Receptor
PAR-2-IN-1 是一种蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 信号通路抑制剂,具有抗炎和抗癌作用。
YN322324 ML254 169209-66-9 5-HT Receptor
MTPG 是一种有效的mGluR2与mGluR3拮抗剂。MTPG 可阻断脑缺血预处理诱导的脑缺血耐受。MTPG 也能显著减弱 L-CCG-1 对 KCl 诱发的多巴胺释放的抑制作用。
YN380351 Ro60-0175 169675-08-5 5-HT Receptor
Ro60-0175 是一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂。Ro60-0175 降低了成瘾性。