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YN320243 GR 113808 144625-51-4 5-HT Receptor
GR 113808 是一种有效且高度选择性的5-HT4receptor受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2A,5-HT2C和 5-HT3受体的 300 倍。
YN320244 SB228357 181629-93-6 5-HT Receptor
SB228357 是一种选择性的,有效的具有口服活性的5-HT2C/2B受体拮抗剂,其对5-HT2A,5-HT2B和5-HT2C的pKi值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。
YN320261 SKF-83566 hydrobromide 108179-91-5 5-HT Receptor
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2受体 (Ki= 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (D...
YN320262 SKF-83566 99295-33-7 5-HT Receptor
SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2受体 (Ki=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂...
YN320264 WAY-100635 162760-96-5 5-HT Receptor
WAY-100635 是一种有效且具有选择性的5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A)受体拮抗剂,其IC50值为 0.91 nM,Ki值为 0.39 nM。WAY-100635 对于5-HT1A和 α1-肾上腺素的pIC50值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺D4受体激...
YN320265 WAY-100635 Maleate 1092679-51-0 5-HT Receptor
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A)受体拮抗剂,其IC50值为 0.91 nM,Ki值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于5-HT1A和 α1-肾上腺素的pIC50值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是...
YN320278 Nemifitide diTFA 204992-09-6 5-HT Receptor
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
YN320281 Fabesetron 129300-27-2 5-HT Receptor
Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的5-HT3和5-HT4受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
YN320282 Piromelatine 946846-83-9 5-HT Receptor
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体MT1/MT2的激动剂,是5-HT1A和5-HT1D的激动剂,也是5-HT2B的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关...
YN320287 Nelotanserin 839713-36-9 5-HT Receptor
Nelotanserin 是5-HT2A强有效的完全逆向激动剂,5-HT2C中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B的弱反向激动剂,IC50s值分别为 1.7,79,791 nM。
YN320288 Temanogrel 887936-68-7 5-HT Receptor
Temanogrel 是一个高选择性的5-HT2A受体拮抗剂,其Ki值为 4.9 nM。
YN320289 Ketanserin 74050-98-9 5-HT Receptor
Ketanserin 是一种选择性的5-HT2 receptor拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
YN320290 Ketanserin tartrate 83846-83-7 5-HT Receptor
Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的5-HT2 receptor拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
YN320291 Sarpogrelate hydrochloride 135159-51-2 5-HT Receptor
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2R拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C受体的pKi值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组...
YN320295 TIK-301 118702-11-7 5-HT Receptor
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素MT1和MT2受体激动剂,Ki分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种5-HT2B/5-HT2C受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障...
YN320297 Donitriptan 170912-52-4 5-HT Receptor
Donitriptan 是一种有效的高亲和力5-HT1B/1D受体激动剂,pKi分别为 9.4 和 9.3。
YN320313 AR-A 2 220051-79-6 5-HT Receptor
AR-A 2 是一种选择性的5-HT1Breceptor拮抗剂,对豚鼠皮层5HT1B/1D受体有很高的亲和性,Ki值为 0.24 nM,对豚鼠5-HT1B受体的Ki值为 0.47 nM,EC50值为 4.5 nM,对豚鼠5-HT1D受体的Ki值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究...
YN320342 Methiothepin mesylate 74611-28-2 5-HT Receptor
Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的5-HT2receptor拮抗剂,pKd值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi值为 8.50 (5HT2A)...
YN320343 Ritanserin 87051-43-2 5-HT Receptor
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的5-HT2受体拮抗剂,IC50值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2受体的活性较弱。
YN320344 Eplivanserin 130579-75-8 5-HT Receptor
Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的5-HT2receptor拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50值为 5.8 nM,同时对5-HT2receptor的Kd值为 1.14 nM。