化学结构
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靶点
YN320501 OPC-14523 hydrochloride 145969-31-9 5-HT Receptor
OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的sigma和5-HT1A受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性...
YN320514 Org-12962 132834-56-1 5-HT Receptor
Org-12962 是选择性,具有口服活性的5-HT2C受体激动剂,pEC50值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A和 5-HT2B受体也具有很高的作用,pEC50分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
YN320519 Iferanserin 58754-46-4 5-HT Receptor
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对5-HT2A受体具有亲和力的选择性5-HT受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
YN320538 p-MPPI hydrochloride 220643-77-6 5-HT Receptor
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的5-HT1A受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
YN320549 GR 125743 148547-33-5 5-HT Receptor
GR 125743 是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂,对 h5-HT1B作用的Kd值为 0.61 nM。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
YN320555 Flesinoxan 98206-10-1 5-HT Receptor
Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂,EC50值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
YN320566 Arotinolol 68377-92-4 5-HT Receptor
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体125I-ICYP 与5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究...
YN320572 Oxatomide 60607-34-3 5-HT Receptor
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人P2X7受体中 ATP 诱导的电流 (IC50为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+内...
YN320588 Iprindole 5560-72-5 5-HT Receptor
Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。
YN320606 Peptide 401 32908-73-9 5-HT Receptor
Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
YN320622 (R)-Praziquantel D11 1399880-38-6 5-HT Receptor
(R)-Praziquantel D11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人5-HT2B受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
YN320628 Prucalopride succinate 179474-85-2 5-HT Receptor
Prucalopride琥珀酸盐是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a和5-HT4b的pKi值分别为8.6和8.1。
YN320694 Ziprasidone amino acid 1159977-64-6 5-HT Receptor
Ziprasidone amino acid (Ziprasidone Impurity C) 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone 是5-HT和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
YN320702 BRL-15572 dihydrochloride 193611-72-2 5-HT Receptor
BRL-15572 dihydrochloride 是h5-HT1D的选择性拮抗剂,对h5-HT1D受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征h5-HT1D受体介导的反应的有用药理剂。
YN320708 BRL 54443 57477-39-1 5-HT Receptor
BRL 54443 是5-HT1E/1F受体激动剂,Ki分别为 1.1 nM 和 0.7 nM,比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。
YN320717 Flumexadol 30914-89-7 5-HT Receptor
Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的5-HT2C受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki为 25 nM,选择性是 5-HT2A受体的 40 倍。
YN320720 3-Hydroxy agomelatine 166526-99-4 5-HT Receptor
3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是5-HT2C受体拮抗剂,IC50为 3.2 μM,Ki为 1.8 μM。
YN320721 7-Desmethyl-3-hydroxyagomelat... 166527-00-0 5-HT Receptor
7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是_x000D_ Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种melatonergic(MT1andMT2) 激动剂和serotonergic(5HT...
YN320722 7-Desmethyl-agomelatine 152302-45-9 5-HT Receptor
7-Desmethyl-agomelatine 是 Agomelatine 的代谢物。Agomelatineis 是褪黑激素受体 (MT1 和 MT2) 的一种有效激动剂,也是 5-HT2C 的拮抗剂。
YN320724 Brexpiprazole S-oxide 1191900-51-2 5-HT Receptor
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也...