化学结构
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靶点
YN322820 ZQ-16 376616-73-8 5-HT Receptor
ZQ-16 是一种有效的选择性GPR84激动剂,EC50值为 0.213 μM。ZQ-16 对其他游离脂肪酸受体 (FFAR) 没有活性,包括 GPR40、GPR41、GPR119 和 GPR120。
YN322821 SCH79797 245520-69-8 5-HT Receptor
SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50值为 70 nM,Ki为 35 nM。SCH79797 以IC50为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖...
YN322822 Rasarfin 674359-73-0 5-HT Receptor
Rasarfin 是Ras和ARF6的双抑制剂。
YN322823 Azilsartan mepixetil 1596357-16-2 5-HT Receptor
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan m...
YN322824 NBI-27914 184241-44-9 5-HT Receptor
NBI-27914 是一种有效的选择性CRFR1拮抗剂。CRF 受体CRFR1和CRFR2是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
YN322825 ESI-08 301177-43-5 5-HT Receptor
ESI-08 是一种有效的选择性EPAC拮抗剂,可以完全抑制EPAC1和EPAC2(IC50为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的EPAC激活,但不抑制 cAMP 介导的PKA激活。
YN322826 LY2389575 hydrochloride 885104-09-6 5-HT Receptor
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的mGlu3负变构调节剂 (NAM),IC50值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
YN380459 MAO-B-IN-8 1638956-60-1 5-HT Receptor
MAO-B-IN-8 是一种有效的可逆的MAO-B抑制剂和一种神经炎症介质小胶质细胞生成抑制剂。MAO-B-IN-8 可用于神经退行性疾病研究。
YN322827 SLF1081851 2763730-97-6 5-HT Receptor
SLF1081851 是一种Spns2抑制剂,抑制S1P释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
YN380460 FAUC 346 474432-65-0 5-HT Receptor
FAUC 346 是具有高度选择性的D3部分激动剂 (EC50= 1.5 nM)。
YN322828 (Thr4,Gly7)-Oxytocin 60786-59-6 5-HT Receptor
(Thr4,Gly7)-Oxytocin, 一种催产素 (Oxytocin) 类似物,是一种特异性OT 受体激动剂。(Thr4,Gly7)-Oxytocin 还可通过激活 TRPV1 通道和抑制 K+通道来诱导眼下神经元兴奋。
YN322829 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolte... 200801-70-3 5-HT Receptor
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂 (M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodi...
YN380461 CM398 1121931-70-1 5-HT Receptor
CM398 是一种高选择性、具有口服活性的sigma-2受体配体 (Ki=0.43 nM),具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模...
YN322830 (Rac)-PF-06256142 1609580-97-3 5-HT Receptor
(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 (HY-119943) 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor) 的激动剂,其EC50值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。
YN322831 ACH-000143 2225836-30-4 5-HT Receptor
ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
YN380462 Acoramidis hydrochloride 2242751-53-5 5-HT Receptor
Acoramidis (AG10) hydrochloride 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 (TTR (transthyretin)) 的稳定剂,对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis (AG10) hydrochloride 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。
YN322832 NUCC-390 dihydrochloride 2749281-71-6 5-HT Receptor
NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子CXCR4receptor受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导CXCR4受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后...
YN322833 Ladarixin sodium 865625-56-5 5-HT Receptor
Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的,非竞争性的CXCR1和CXCR2的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
YN322834 MRGPRX1 agonist 1 2377379-39-8 5-HT Receptor
MRGPRX1 agonist 1 是一种高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 的激动剂,EC50值为 50 nM,对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛活性。
YN322835 H3R antagonist 1 hydrochlori... 2319790-07-1 5-HT Receptor
H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。