化学结构
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靶点
YN290839 ATPγS tetralithium salt 93839-89-5 Aurora Kinase
ATPγS (tetralithium salt) 是真核生物翻译起始因子 eIF4A 的核苷酸水解和RNA解链活性的底物。
YN290840 Deoxyguanosine triphosphate t... 93919-41-6 Aurora Kinase
Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium salt 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 中以进行 DNA 扩增。
YN310529 BAZ1A-IN-1 941521-45-5 Aurora Kinase
BAZ1A-IN-1 是一种有效的BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对BAZ1A溴结构域的KD值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性。
YN310530 NP213 942577-31-3 Aurora Kinase
NP213 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP),具有抗真菌 (anti-fungal) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
YN290841 Tubulysin IM-3 94608-23-8 Aurora Kinase
Cis-trismethoxy resveratrol 是一种有效的抗有丝分裂活性物,抑制微管蛋白聚合,IC50值为 4 μM。
YN310531 Remodelin 949912-58-7 Aurora Kinase
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿...
YN290842 Garcinone C 956025-83-5 Aurora Kinase
3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向Plk1阻断表达类似物敏感的Plk1等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的Ssn3(Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 L...
YN290843 KU-32 956498-70-7 Aurora Kinase
KU-32是一种新型的,基于新生霉素的Hsp90抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
YN290844 MPC-3100 958025-66-6 Aurora Kinase
MPC-3100 是一种有口服生物活性的的合成第二代Hsp90小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
YN290845 NCT-58 959763-06-5 Aurora Kinase
CH5138303 是一种口服有效的Hsp90抑制剂。CH5138303 与Hsp90αN 端具有较高的结合亲和力,Kd为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其IC50值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物...
YN310532 CDK/HDAC-IN-2 96017-59-3 Aurora Kinase
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制HDAC(IC50=13 µM) 和诱导HSP70的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导...
YN310533 SD-1008 960201-81-4 Aurora Kinase
SD-1008 是一种有效的JAK抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和Src的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低STAT3依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
YN290846 icapamespib 1000999-96-1 Aurora Kinase
Icapamespib (PU-HZ151) 是一种有效的HSP90抑制剂,EC50值为5 nM. Icapamespib 可以透过血脑屏障。
YN290847 SNX-0723 1002331-21-6 Aurora Kinase
Apatorsen 是一种靶向Hsp27mRNA的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
YN290848 GDC-0425 1200129-48-1 Aurora Kinase
GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的ChK1抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
YN310534 Ifidancitinib 1236667-40-5 Aurora Kinase
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种JAK激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
YN290849 Alteminostat 1246374-97-9 Aurora Kinase
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的HDAC抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类HDAC家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
YN290850 Sovesudil 1333400-14-8 Aurora Kinase
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶(ROCK)抑制剂,对ROCKI 和ROCKII 的IC50分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
YN290851 TAS-119 1453099-83-6 Aurora Kinase
TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的Aurora A抑制剂,IC50为 1.0 nM。TAS-119 对Aurora A的选择性高于其他蛋白激酶,包括Aurora B(IC50为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
YN290852 Simmiparib 1551355-46-4 Aurora Kinase
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物Olaparib(HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断...