化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
YN290853 Branaplam hydrochloride 1562338-39-9 Aurora Kinase
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的SMN2拼接调节剂,对 SMN 的EC50为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制hERG,IC50为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠...
YN310535 Itacnosertib 1628870-27-8 Aurora Kinase
Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2,ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂,如WO2014151871所述。
YN310536 Povorcitinib 1637677-22-5 Aurora Kinase
Povorcitinib 是一种有效的选择性JAK1抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
YN310537 Cemdisiran 1639264-46-2 Aurora Kinase
Cemdisiran是一种 GalNAc 偶联的 siRNA干扰,通过抑制肝脏补体5 (C5)蛋白的产生来研究补体介导的疾病。
YN310538 Ruboxistaurin 169939-94-0 Aurora Kinase
Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性,选择性PKCbeta抑制剂(Ki=2 nM),Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制PKCbeta I,其IC50为4.7 nM。Ruboxistaurin 对PKCbeta II 的IC50为 5.9 nM。
YN310539 CC-90005 1799574-70-1 Aurora Kinase
CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制IL-2表达抑制 T 细胞活化。
YN310540 TAK-418 1818252-53-7 Aurora Kinase
TAK-418 是一种选择性的,具有口服活性的LSD1 (KDM1A)酶抑制剂,IC50为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
YN310541 Tivanisiran 1848224-71-4 Aurora Kinase
Tivanisiran (SYL1001) 是一种 siRNA,可用于干眼症的研究。Tivanisiran 用于沉默TRPV1mRNA。
YN290854 FK614 193012-35-0 Aurora Kinase
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614 是一种PPARγ激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三...
YN290855 1-Decarboxy-3-oxo-ceanothic a... 200933-27-3 Aurora Kinase
(E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的核糖核苷酸还原酶抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
YN310542 Izencitinib 2051918-33-1 Aurora Kinase
Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的JAK抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
YN290856 Tofersen 2088232-70-4 Aurora Kinase
Tofersen (BIIB067) 是一种反义寡核苷酸,可介导超氧化物歧化酶 1 (SOD1)mRNA的 RNase H 依赖性降解,以减少 SOD1 蛋白的合成。Tofersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
YN290857 Atuveciclib Racemate 2088518-51-6 Aurora Kinase
Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是CDK4/6的抑制剂。
YN290858 Ombrabulin hydrochloride 211439-12-2 Aurora Kinase
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing),在体外与神经...
YN310543 Ziftomenib 2134675-36-6 Aurora Kinase
Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的menin-MLL相互作用的抑制剂,具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。
YN290859 Cirtuvivint 2143917-62-6 Aurora Kinase
Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的CDC样激酶 (CLK) 抑制剂,可用于实体瘤的研究。
YN290860 AMXI-5001 2170491-77-5 Aurora Kinase
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的parp1/2和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
YN310544 RGLS4326 2229964-07-0 Aurora Kinase
RGLS4326 (RG4326) 是一种首创的microRNA-17(miR-17) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 作用于 HeLa 细胞,抑制 miR-17 功能,EC50值为 28.3 nM。
YN290861 KSQ-4279 2446480-97-1 Aurora Kinase
KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1和PARP的抑制剂。
YN290862 RP-6306 2719793-90-3 Aurora Kinase
RP-6306 ((S)-RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的PKMYT1抑制剂,IC50为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。