YN290901 NCT02 790245-61-3 Aurora Kinase

NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物CDK12的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。

YN310547 NSC 694623 907957-34-0 Aurora Kinase

NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT)抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的IC50为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。

YN290902 Biotin-aniline 769933-15-5 Aurora Kinase

Biotin-aniline 是一种对 RNA 和 DNA 具有极高反应性的探针。Biotin-aniline 作为更有效的探针出现，用于捕获具有高空间特异性的活细胞中的亚细胞转录组。

YN290903 Tucidinostat-d 2463198-51-6 Aurora Kinase

HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的HDAC抑制剂，对HDAC2和HDAC6的Ki值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。

YN290904 USP8-IN-3 2477651-10-6 Aurora Kinase

USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶USP8抑制剂，IC50值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。

YN310548 EM127 1886879-71-5 Aurora Kinase

EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的SMYD3共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制ERK1/2磷酸化，降低SMYD3靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其...

YN290905 HQ461 1226443-41-9 Aurora Kinase

HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发cyclin K降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害CDK12功能，导致CDK12底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

YN290906 PERK-IN-4 1337531-89-1 Aurora Kinase

PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC50值为 0.3 nM。PERK响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。

YN290907 EIF2α activator 2 1501618-04-7 Aurora Kinase

EIF2α activator 2（Compound 1）是真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂,在 SRB 细胞增殖试验中, IC50为 0.46 μM。EIF2α activator 2 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50值分别为 4.79 和 10.52 μM。

YN290908 JG-231 1693731-14-4 Aurora Kinase

CCT245232 是热激因子 1 (HSF1) 的有效抑制剂。HSF1是热激反应的主要调节因子，其中多个基因被诱导以响应温度升高和其他压力。CCT245232 具有研究增殖性疾病的潜力，例如癌症 (信息提取自专利 WO2015049535A1)。

YN310549 KDM2B-IN-2 1965248-01-4 Aurora Kinase

KDM2B-IN-1 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂，在 KDM2B TR-FRET 检测中IC50为0.021 μM。KDM2B-IN-1 可用于增生性疾病研究。

YN310550 KDM4C-IN-1 52348-60-4 Aurora Kinase

KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的KDM4C抑制剂，IC50为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。

YN290909 Crisnatol 96389-68-3 Aurora Kinase

Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。

YN310551 Seclidemstat mesylate 2044953-70-8 Aurora Kinase

Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂 (Ki=31 nM,IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat ...

YN290910 BRD7586 895460-70-5 Aurora Kinase

BRD7586 是SpCas9的细胞渗透性小分子抑制剂。BRD7586 是已知最小的抗 CRISPR 抑制剂。

YN310552 CBB1007 trihydrochloride 2070015-03-9 Aurora Kinase

CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。

YN290911 dCeMM4 1281683-44-0 Aurora Kinase

dCeMM4 (Compound 5) 是一种胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。

YN310553 ULK1-IN-2 2497409-01-3 Aurora Kinase

ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中IC50值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。

YN290912 CRT0105950 1661845-86-8 Aurora Kinase

CRT0105950 是一种有效的LIMK抑制剂，抑制LIMK1和LIMK2的IC50值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。

YN290913 Hsp90-IN-17 hydrochloride 1253584-63-2 Aurora Kinase

Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种HSP90抑制剂，可用于增殖性疾病，例如癌症和神经退行性疾病的研究。