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YN310554 TGP-377/421 16752-89-9 Aurora Kinase
TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) 是一种有效的miR-377和miR-421抑制剂,与它们的功能位点结合。
YN290914 USP7-IN-8 2009273-60-1 Aurora Kinase
USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,在 Ub-Rho110 分析中的IC50为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
YN310555 BB-Cl-Amidine hydrochlorid... 2436747-41-8 Aurora Kinase
BB-Cl-Amidine hydrochloride 是肽基精氨酸脱胺酶(PAD)的抑制剂。
YN310556 Bobcat339 hydrochloride 2436747-44-1 Aurora Kinase
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的TET酶抑制剂,抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
YN310557 653-47 hydrochloride 1224567-46-7 Aurora Kinase
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白(CREB)抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂,其IC50为 26.3 μM。
YN310558 AMPK activator 4 2493239-46-4 Aurora Kinase
AMPK activator4 是一种有效AMPK激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具...
YN290915 PluriSIn #2 56563-17-8 Aurora Kinase
PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。
YN290916 Apcin-A 1683617-62-0 Aurora Kinase
Apcin-A,是 Apcin 衍生物,是一种后期促进复合物(APC)抑制剂。Apcin-A 与 Cdc20 强烈相互作用,抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A 可用于合成PROTACCP5V (HY-130257)。
YN290917 MPT0G211 2151853-97-1 Aurora Kinase
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的HDAC6抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对HDAC6的选择性是其他HDAC亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G...
YN290918 MPI_5a 787549-26-2 Aurora Kinase
MOCPAC 是一种HDAC1特异性底物。
YN290919 SIRT-IN-2 1431411-66-3 Aurora Kinase
SIRT-IN-2 是SIRT1/2/3的有效抑制剂,其IC50值分别为 4,1,7 μM。
YN290920 ARN-21934 2230854-93-8 Aurora Kinase
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (humantopoisomeraseII α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21...
YN310559 UMB298 2266569-73-5 Aurora Kinase
UMB298 是一种有效的选择性CBP/P300溴域抑制剂。
YN290921 Synucleozid hydrochloride 2741856-68-6 Aurora Kinase
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的SNCAmRNA的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向α-synucleinmRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的SNCAmRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucl...
YN290922 FT206 2278274-34-1 Aurora Kinase
FT206 是羧胺类泛素特异性蛋白酶 (carboxamides as ubiquitin-specific protrase) 抑制剂,来自专利WO 2020033707 A1,示例11-1。
YN290923 LCAHA 117094-40-3 Aurora Kinase
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶USP2a抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中,IC50分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1期阻滞。
YN290924 EHT 5372 1425945-63-6 Aurora Kinase
EHT 5372 是一种高效和选择性的DYRK's家族激酶抑制剂,对DYRK1A,DYRK1B,DYRK2,DYRK3,CLK1,CLK2,CLK4,GSK-3α,和GSK-3β的IC50值分别为 0.22,0.28,10.8,93.2,22.8,88.8,59.0,7.44 和 221 nM。
YN310560 BMS-986202 1771691-34-9 Aurora Kinase
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的Tyk2抑制剂,可与Tyk2JH2结合,IC50为 0.19 nM,Ki为 0.02 nM。BMS-986202 对包括Jak家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是CYP2C19的弱抑制剂,IC50为 14 μM。...
YN290925 CDK-IN-9 1903783-77-6 Aurora Kinase
(+)-TK216 是 TK216 (HY-122903) 的对映异构体。TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。
YN310561 JAK2-IN-7 2593402-36-7 Aurora Kinase
JAK2-IN-7 是一种选择性JAK2抑制剂,对JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是JAK1,JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋...