化学结构
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YN322489 PCS1055 dihydrochloride 361979-40-0 5-HT Receptor
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱M4受体拮抗剂,IC50为 18.1 nM,Kd为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与M4受体的结合,Ki为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对M4受体的选择...
YN322490 Cimetidine sulfoxide 36376-47-3 5-HT Receptor
4-Methylhistamine (dihydrochloride) 是组胺 4 受体 (H4R) 的有效激动剂。4-Methylhistamine (dihydrochloride) 具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力。
YN322491 Metoclopramide 364-62-5 5-HT Receptor
Metoclopramide 是一种有效的5-HT3和多巴胺D2受体拮抗剂,IC50值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
YN322492 R-138727 367909-40-8 5-HT Receptor
MRS2279 是一种选择性、高亲和力的P2Y1受体拮抗剂,Ki为 2.5 nM,IC50为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
YN322493 rel-SB-612111 hydrochloride 371980-94-8 5-HT Receptor
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的Ki值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。rel-S...
YN322494 Trifluoperazine-d 37517-30-9 5-HT Receptor
Acebutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂,用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。
YN322495 Sch412348 377727-26-9 5-HT Receptor
Sch412348 是一种有效的竞争性的人腺苷A2A受体拮抗剂 (Ki=0.6 nM)。
YN322496 11β-Prostaglandin E2 38310-90-6 5-HT Receptor
11β-Prostaglandin E2 (11β-Dinoprostone) 是一种前列腺素衍生物,可抑制 [3H]PGE2与大鼠下丘脑膜的结合,Ki值为 53.3 nM。
YN322497 YE120 383124-82-1 5-HT Receptor
YE120 是一种有效的GPR35激动剂,其EC50为 32.5 nM。
YN322498 Tarafenacin 385367-47-5 5-HT Receptor
Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
YN322499 PSN 375963 388575-52-8 5-HT Receptor
PSN 375963 是一种有效的GPR119激动剂,对人和小鼠的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
YN322500 UCM707 390824-20-1 5-HT Receptor
UCM707 是一种有效和选择性的内源性大麻素摄取 (endocannabinoid uptake) 抑制剂,可增强 Anandamide 的运动功能减退和镇痛作用。
YN322501 Pasireotide 396091-73-9 5-HT Receptor
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pas...
YN322502 Pasireotide acetate 396091-76-2 5-HT Receptor
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大...
YN322503 Aripiprazole monohydrate 402942-53-4 5-HT Receptor
DR4485 (hydrochloride) 是一种具有口服活性和选择性的 5-HT7拮抗剂(pKi=8.14)。
YN322504 Guanadrel 40580-59-4 5-HT Receptor
Guanadrel 是一种具有口服活性的螺旋酮类的节后肾上腺素能 (postganglionic adrenergic) 抑制剂,可用作抗高血压研究。
YN322505 Enprofylline 41078-02-8 5-HT Receptor
Enprofylline 是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为 7 μM。Enprofylline 还是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Enprofylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究
YN322506 LP-471756 413605-11-5 5-HT Receptor
LP-471756 是一种有效的GPR139拮抗剂,IC50值为 640 nM。LP-471756 抑制 LP-360924 刺激的 cAMP 产生。
YN322507 Casopitant mesylate 414910-30-8 5-HT Receptor
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种CYP3A4的底物和弱至中度抑制剂。...
YN322508 H2L 5765834 420841-84-5 5-HT Receptor
H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体LPA1,LPA3和LPA5的拮抗剂,IC50值分别为 94,752 和 463 nM。