YN322457 VU0155041 sodium 302841-89-0 5-HT Receptor

Ro 67-4853 是mGluR1的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的pEC50为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。...

YN322458 Cyclizine hydrochloride 303-25-3 5-HT Receptor

Cyclizine hydrochloride，一种哌嗪衍生物，是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。Cyclizine hydrochloride 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。

YN322459 Lu AA33810 304008-29-5 5-HT Receptor

Lu AA33810 是一种有效的、选择性的神经肽 Y5 受体拮抗剂，对人类受体的 Ki为 1.5 nM。Lu AA33810 表现出抗焦虑和抗抑郁样的作用。

YN380380 Glycine-1- 305339-41-7 5-HT Receptor

BZAD-01 是一种有效的，选择性和具有口服活性的NMDA NR2B抑制剂，Ki值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。

YN322460 GPR109 receptor agonist-1 306935-41-1 5-HT Receptor

GPR109 receptor agonist-1 (Compound 3a) 是一种高选择性的人孤儿 G 蛋白偶联受体GPR109b激动剂，pEC50为 6.4。GPR109 receptor agonist-1 可用于心脏代谢疾病的研究。

YN322461 CRTh2 antagonist 3 312928-72-6 5-HT Receptor

CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性，EC50为 2 μM，Kd为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。

YN322462 Lumateperone 313368-91-1 5-HT Receptor

Lumateperone (ITI-007) 是一种5-HT2A受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。

YN322463 BMS-986122 313669-88-4 5-HT Receptor

BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体(µ-OR)正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

YN322464 Ro 24-5913 31450-14-3 5-HT Receptor

γ-Linolenic acid ethyl ester (Ethyl γ-linolenate) 是白三烯B 受体 4(LTB4)的拮抗剂。

YN322465 MLS1547 315698-36-3 5-HT Receptor

MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体(D2R)激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。

YN380381 Opipramol 315-72-0 5-HT Receptor

Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。

YN322466 SCH442416 316173-57-6 5-HT Receptor

SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的Ki值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH44...

YN380382 Bupropion hydrochloride 31677-93-7 5-HT Receptor

Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效，选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放，IC50分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochl...

YN322467 O-1602 317321-41-8 5-HT Receptor

O-1602 是GPR55的激动剂。

YN322468 SIB-1757 31993-01-8 5-HT Receptor

SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的mGlu5 受体拮抗剂，其IC50值为 0.4 μM。

YN322469 Lixisenatide 320367-13-3 5-HT Receptor

Lixisenatide 是胰高血糖素样肽 1 受体(GLP-1R)的激动剂，可用于 2 型糖尿病的研究。

YN380383 Tacrine 321-64-2 5-HT Receptor

Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE)抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种CYP1A2底物活性分子。Tacrine 在某些个体中表现出一定的肝毒性。Tacrine 可用于阿尔兹海默症的研究。

YN322470 SCH 221510 322473-89-2 5-HT Receptor

SCH 221510 是一种口服有效的和选择性的 NOP 激动剂，其EC50为12 nM，Ki为 0.3 nM。SCH 221510 表现出抗焦虑作用。

YN380384 Gly-Pro-Glu 32302-76-4 5-HT Receptor

Gly-Pro-Glu 是一种神经活性肽，能有效激活乙酰胆碱的释放。Gly-Pro-Glu 是 insulin-like growth factor-I 的 N 端三肽。Gly-Pro-Glu 抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合，IC50值为 14.7 μM。Gly-Pro-Glu 可用于神经...

YN322471 1-Oleoyl lysophosphatidic aci... 325465-93-8 5-HT Receptor

1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是一种有效的生物活性磷脂，是一种LPA受体激活剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 也...