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靶点
YN322648 Aceclidine 827-61-2 5-HT Receptor
Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪...
YN322649 Cyclobenzaprine-d 82857-38-3 5-HT Receptor
Bopindolol ((±)-Bopindolol) malonate 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol malonate 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol malonate 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑...
YN322650 Cyclizine 82-92-8 5-HT Receptor
Cyclizine,一种哌嗪衍生物,是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
YN380411 Chlorcyclizine 82-93-9 5-HT Receptor
Chlorcyclizine 是一种组胺H1拮抗剂。
YN322651 Levonordefrin 829-74-3 5-HT Receptor
Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品,作为牙科局部麻醉剂中的血管收缩剂,通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。
YN322652 AMN082 free base 83027-13-8 5-HT Receptor
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的mGluR7激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。...
YN322653 Treprostinil diethanolamine 830354-48-8 5-HT Receptor
Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,对 EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和FP的Ki值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 增加 cAMP 的上调,从而...
YN322654 Naphazoline 835-31-4 5-HT Receptor
Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、...
YN322655 Cinitapride 83799-24-0 5-HT Receptor
Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的H1受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
YN322656 Desmethyl cariprazine 839712-15-1 5-HT Receptor
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病有效剂候选活性分子,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
YN322657 Didesmethyl cariprazine 839712-25-3 5-HT Receptor
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,能结合 D3, D2和 5-HT1A。
YN322658 CP94253 hydrochloride 845861-39-4 5-HT Receptor
CP94253 盐酸盐是5-HT1B受体的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki=2 nM)。对 5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C和 5-HT2受体的Ki值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性<
YN322659 TASP0376377 847727-81-5 5-HT Receptor
AAT-008 是一种有效、选择性、口服活性的前列腺素EP4受体拮抗剂,重组人 EP4 和重组大鼠 EP4 的Ki分别为 0.97 和 6.1 nM。
YN322660 CYM-5482 852230-33-2 5-HT Receptor
CYM-5482 是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2),IC50和EC50值为 1.0 和 1.03 μM。CYM-5482 具有研究癌症疾病的潜力。
YN322661 MRL-650 852315-00-5 5-HT Receptor
MRL-650 (CB1 inverse agonist 1) 是一种高效的,具有口服活性的,特异性CB1受体的反向激动剂,对CB1和CB2受体的IC50分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。
YN322662 Rolapitant hydrochloride 858102-79-1 5-HT Receptor
Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
YN322663 DG-041 861238-35-9 5-HT Receptor
DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的EP3受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制PGE2促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
YN322664 ARC 239 862541-45-5 5-HT Receptor
PF-610355 是一个长效的、可吸入的β2肾上腺素能受体的激动剂,EC50值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。
YN322665 U-75302 862891-27-8 5-HT Receptor
CAY10583 是一种有效的、选择性的全白三烯 B4 受体 2 型 (BLT2) 激动剂。CAY10583 在体外直接促进角质形成细胞迁移 ,可加速伤口愈合。CAY10583 有潜力用于糖尿病创面活性分子的研究。
YN322666 GSK256073 862892-90-8 5-HT Receptor
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的GPR109A激动剂,是一种持久的HCA2激动剂,其pEC50为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。