化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN322685 INCB 3284 dimesylate 887401-93-6 5-HT Receptor
INCB 3284 dimesylate 是一种有效的,选择性的人CCR2拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与hCCR2结合,IC50值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。
YN322686 VU-1545 890764-63-3 5-HT Receptor
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5PAM),Ki为 156 nM,EC50为 9.6 nM。
YN322687 ML354 89159-60-4 5-HT Receptor
ML354 是选择性PAR4拮抗剂,其IC50为 140 nM。
YN322688 LPA1 receptor antagonist 1 891859-12-4 5-HT Receptor
Ceralifimod (ONO-4641) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1andS1P5) 的强效选择性激动剂,其对人 S1P1和 S1P5的EC50值分别为 27.3,334 pM。
YN380414 RX 801077 hydrochloride 89196-95-2 5-HT Receptor
RX 801077 hydrochloride (2 BFI) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor (I2R)) 激动剂,Ki值为 70.1 nM。RX 801077 hydrochloride 具有抗炎和神经保护作用。RX 801077 hydrochloride 具有用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜...
YN322689 ONO-2952 895169-20-7 5-HT Receptor
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂,对大鼠和人TSPO的Ki值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对TSPO的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺...
YN322690 Ramelteon metabolite M-II 896736-21-3 5-HT Receptor
Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
YN322691 AGN 210676 910562-15-1 5-HT Receptor
AGN 210676 是一种有效的选择性前列腺素EP2激动剂,EC50为 5 nM。详细信息请参考专利文献 US20070203222A1 中的化合物 example 23。
YN322692 Aganepag 910562-18-4 5-HT Receptor
Aganepag (AGN 210937) 是一种前列腺素类EP2受体激动剂,EC50值为 0.19 nM,对 EP4 无作用。Aganepag 可用于伤口愈合、伤疤减少以及皱纹的研究。
YN322693 Opigolix 912587-25-8 5-HT Receptor
Opigolix (ASP-1707) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂,可用于子宫内膜异位症和风湿性关节炎等疾病的研究。
YN322694 LY83583 91300-60-6 5-HT Receptor
LY83583 是一种可透过细胞膜的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC)竞争性抑制剂,其IC50值为 2 µM。
YN322695 Tandospirone hydrochloride 913612-38-1 5-HT Receptor
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人5-HT1A和多巴胺受体(dopamine D2Lreceptor)的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是5-HT2A受体的拮抗剂,K...
YN322696 CAY10595 916047-16-0 5-HT Receptor
CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体(CRTH2/DP2)的拮抗剂,其对人类的Ki值为 10 nM。
YN380415 Felcisetrag 916075-84-8 5-HT Receptor
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c)(h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi=9.4)。
YN322697 Clopidogrel-d 917567-60-3 5-HT Receptor
PSB 0474 (3-phenacyl-UDP) 是一种选择性的、有效的P2Y6受体激动剂,EC50值为 70 nM。PSB 0474 抑制星形胶质细胞和小胶质细胞增殖,增加NO释放。PSB 0474 诱导星形胶质细胞凋亡 (apoptosis)。
YN322698 Antazoline 91-75-8 5-HT Receptor
Antazoline (Phenazoline) 是一种 H1 受体拮抗剂,影响中枢神经系统的活动,具有抗心律失常作用。
YN322699 Camicinal hydrochloride 923565-22-4 5-HT Receptor
Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体激动剂,pEC50为 7.9。
YN380416 Bupropion hydrobromide 924012-43-1 5-HT Receptor
Centanafadine 是去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
YN322700 ABP688 924298-51-1 5-HT Receptor
ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂,其Ki为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像 。
YN322701 JMV 2959 925238-89-7 5-HT Receptor
JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其IC50值为 32 nM。