化学结构
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靶点
YN322702 Cerlapirdine 925448-93-7 5-HT Receptor
Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
YN322703 Elinzanetant 929046-33-3 5-HT Receptor
Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症研究。
YN322704 LUF6283 92933-48-7 5-HT Receptor
LUF6283 是一种口服有效的HCA(2)部分激动剂,其Ki为 0.55 μM。LUF6283 既能达到烟酸有益的降脂作用,又不会产生皮肤潮红的副作用。
YN322705 ML191 931695-79-3 5-HT Receptor
ML-191 是GPR55的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的GPR55信号传导(在过度表达GPR55的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM)。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时,ML-191 抑制 PKCβ...
YN322706 Linzagolix 935283-04-8 5-HT Receptor
Linzagolix (KLH-2109; OBE-2109) 是一种有效的,非多肽,口服有效的GnRH拮抗剂。可用于子宫肌瘤、子宫内膜异位症、子宫腺肌症研究。
YN380417 BMS 433796 935525-13-6 5-HT Receptor
BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
YN380418 PF-03654746 935840-31-6 5-HT Receptor
PF-03654746 是一种有效的选择性组胺H3 receptor拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746)可以用于人类认知障碍,改善阿尔茨海默症 (AD) 的相关研究。
YN322707 Cicaprost 94079-80-8 5-HT Receptor
Cicaprost (ZK 96480) 是一种前列环素受体 (IP) 激动剂。Cicaprost可引起动脉的浓度依赖性舒张,EC50为 5.8 nM 。
YN322708 Dimethocaine 94-15-5 5-HT Receptor
Dimethocaine (Larocaine) 可以通过阻止神经元内的钠离子通道来减轻疼痛和感觉。
YN322709 GAT228 944154-76-1 5-HT Receptor
MJ15 是一种有效且选择性的CB1受体拮抗剂,对于大鼠CB1受体,其Ki为 27.2 pM,IC50为 118.9 pM。MJ15 在肥胖和高脂血症模型中表现出效力,可抑制饮食诱导肥胖的大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加。
YN322710 Mulberrofuran H 94443-88-6 5-HT Receptor
Bacopaside X 存在于假马齿苋中,与 D1 受体有亲和力。
YN322711 ML289 946619-21-2 5-HT Receptor
MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂,适用于 II 组mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的IC50s值为 8.3 和 12.6 nM。
YN322713 Toreforant 952494-46-1 5-HT Receptor
Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的Ki值为 8.4 nM。
YN322714 ASP-4058 952565-91-2 5-HT Receptor
ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5(S1P1and S1P5)的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
YN322715 Cochinchinenin C 956103-79-0 5-HT Receptor
Cochinchinenin C 是一种非多肽胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Cochinchinenin C 可用于糖尿病研究。
YN322716 Ablukast 96566-25-5 5-HT Receptor
Ablukast (Ro 23-3544) 是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。Ablukast 可有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。Ablukast 是一种LTD4受体拮抗剂.
YN380419 Desmethyl Sibutramine 96847-55-1 5-HT Receptor
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
YN322717 Xanthine amine congener 96865-92-8 5-HT Receptor
Xanthine amine congener 是一种非选择性腺苷受体拮抗剂,在小鼠中可诱发惊厥。
YN322718 NMI 8739 97548-97-5 5-HT Receptor
Quinelorane dihydrochloride (LY163502) 是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。 Quinelorane 具有用于神经和精神疾病研究的潜力。