化学结构
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靶点
YN310499 Dot1L-IN-4 2565705-02-2 Aurora Kinase
Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂,IC50 SPADOT1L为 0.11 nM。
YN310500 PF-9363 2569009-58-9 Aurora Kinase
PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性KAT6A/KAT6B抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。
YN290728 Saruparib 2589531-76-8 Aurora Kinase
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
YN290729 Xanthosine 5'-monophosphate s... 25899-70-1 Aurora Kinase
Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt (5'-Xanthylic acid sodium salt) 是一种嘌呤代谢的中间体。Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt 可用于遗传密码,核酸结构以及 DNA,RNA 和蛋白质合成的研究。
YN290730 ART558 2603528-97-6 Aurora Kinase
ART558 是一种纳摩尔、高效、有选择性、低分子量、变构 DNA 聚合酶活性的Polθ抑制剂(IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌症研究。
YN290731 Azadiradione 26241-51-0 Aurora Kinase
Azadiradione 是一种在印楝树中发现的具有生物活性的柠檬苦素。Azadiradione 是一种HSF1
YN310501 MRTX-1719 2630904-45-7 Aurora Kinase
MRTX-1719 是一种有效的,具有口服活性,选择性的PRMT5•MTA复合物抑制剂,对PRMT5•MTA和PRMT5的IC50分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与PRMT5•MTA复合物结合,KD值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗...
YN310502 MAK683-CH2CH2COOH 2639882-68-9 Aurora Kinase
MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了PROTACEED degrader-1 (HY-130614) 和PROTACEED degrader-2 (HY-130615)。
YN290732 Ryuvidine 265312-55-8 Aurora Kinase
Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂,其IC50为 0.5 µM,并在体外抑制 H4K20的甲基化。Ryuvidine 还抑制CDK4,IC50为 6.0 μM,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
YN290733 Opnurasib 2653994-08-0 Aurora Kinase
Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价KRAS G12C抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
YN310503 FHD-286 2671128-05-3 Aurora Kinase
FHD-286 是一种BRG1/BRM ATP酶抑制剂,用于研究 BAF 相关疾病例如急性髓系白血病。
YN290734 BML-259 267654-00-2 Aurora Kinase
BML-259 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 5(Cdk5)抑制剂,对Cdk5和Cdk2的 IC50分别为 64 和 98 nM。
YN290735 SP-96 2682114-54-9 Aurora Kinase
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性Aurora B抑制剂,IC50为 0.316 nM,对FLT3和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用...
YN310504 UNC6852 2688842-08-0 Aurora Kinase
UNC6852是一种基于PROTAC技术的,选择性的PRC2降解剂,包含了一个EED配体和一个von Hippel-Lindau配体,对 EED 作用的IC50值为 247 nM。
YN290736 SKLB-197 2713577-16-1 Aurora Kinase
SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
YN310505 Nimucitinib 2740557-24-6 Aurora Kinase
Nimucitinib 是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂
YN290737 AZ5576 2751721-40-9 Aurora Kinase
AZ5576 是一种强效的高选择性CDK9抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
YN290738 (5E,9E,13E)-Teprenone 2753-30-2 Aurora Kinase
Gedunin 是一种具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性的化合物。Gedunin 作为一种有效的Hsp90抑制剂,诱导Hsp90依赖的蛋白的降解。Gedunin 可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞,可用于 COVID-19 研究。
YN290739 AZD-9574 2756333-39-6 Aurora Kinase
AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性PARP1抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对PARP1表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤...
YN290740 SB-216 2756818-39-8 Aurora Kinase
SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。