YN310489 BI-9321 2387510-86-1 Aurora Kinase

BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的NSD3-PWWP1拮抗剂，Kd值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏NSD3-PWWP1与组蛋白相互作用，IC50为 1.2 μM。

YN310490 JAK2/FLT3-IN-1 2387765-27-5 Aurora Kinase

JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重JAK2/FLT3抑制剂，对JAK2，FLT3，JAK1和JAK3的IC50分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。

YN310491 Pumecitinib 2401057-12-1 Aurora Kinase

Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的JAK抑制剂。

YN310492 WDR5-IN-1 2408842-51-1 Aurora Kinase

WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5(WDR5)抑制剂，Kd为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞...

YN310493 LSD1-IN-26 2410512-38-6 Aurora Kinase

JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性KDM5抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

YN290718 Sovilnesib 2410796-79-9 Aurora Kinase

Sovilnesib (AMG 650) 是一种口服有效的kinesin-like protein KIF18A抑制剂，其IC50值为 0.071 μM。Sovilnesib 可用于癌症研究。

YN290719 Palmitic acid- 2411429-33-7 Aurora Kinase

NCT-58是HSP90C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制Akt磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细...

YN310494 EZM0414 2411748-50-8 Aurora Kinase

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

YN290720 KB-0742 dihydrochloride 2416874-75-2 Aurora Kinase

KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的CDK9抑制剂，对CDK9/cyclin T1的IC50为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对CDK9/cyclin T1具有选择性，其选择性是其他CDK激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具...

YN290721 XL177A 2417089-74-6 Aurora Kinase

XL177A 是一种高效选择性的不可逆USP7抑制剂，IC50为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

YN290722 Camonsertib 2417489-10-0 Aurora Kinase

Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性ATR激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的IC50为 1.00 nM。Camonsertib 对ATR的选择性是mTOR的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和PI3Kα激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib...

YN310495 (±)-1,2-Diolein 2442-61-7 Aurora Kinase

(±)-1,2-Diolein (1,2-Dioleoyl-rac-glycerol) 是PKC激活剂。(±)-1,2-Diolein 增加肌小管 Ca2+内流。

YN310496 Menin-MLL inhibitor 20 2448173-47-3 Aurora Kinase

Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。

YN290723 G6PDi-1 2457232-14-1 Aurora Kinase

G6PDi-1 是一种可逆的非竞争性6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 抑制剂，IC50为 0.07 μM。G6PDi-1 最强烈地消耗淋巴细胞中的 NADPH。G6PDi-1 显着降低 T 细胞中炎性细胞因子的产生。

YN310497 dCBP-1 2484739-25-3 Aurora Kinase

dCBP-1 是一种基于Cereblon配体的p300/CBP的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效，并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

YN290724 NN-390 2490284-25-6 Aurora Kinase

NN-390 是一种有效的选择性HDAC6抑制剂，其IC50为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。

YN290725 DHODH-IN-16 2511248-11-4 Aurora Kinase

DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 的IC50为 0.396 nM。

YN290726 BSJ-4-116 2519823-34-6 Aurora Kinase

BSJ-4-116 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的CDK12降解剂，IC50为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚...

YN310498 UNC6934 2561494-77-5 Aurora Kinase

UNC6934 是一种靶向NSD2的 PWWP 结构域的化学探针，可定位核仁。

YN290727 Levomefolic acid- 2564-35-4 Aurora Kinase

dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。