化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
YN310484 Bobcat339 2280037-51-4 Aurora Kinase
Bobcat339 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的TET酶抑制剂,抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
YN290703 RTS-V5 2285346-31-6 Aurora Kinase
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
YN290704 E64FC26 2285446-62-8 Aurora Kinase
E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶(PDI)家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的IC50分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
YN290705 Bractoppin 2290527-07-8 Aurora Kinase
Bractoppin 是一种有效的BRCA1 (t)BRCT domain识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶RAD51的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRC...
YN290706 IU1-248 2307472-03-1 Aurora Kinase
IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种有效的、选择性的USP14抑制剂,其IC50为 0.83 μM。
YN290707 OTS514 hydrochloride 2319647-76-0 Aurora Kinase
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的TOPK抑制剂,IC50为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制TOPK阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
YN290708 3-Deazauridine 23205-42-7 Aurora Kinase
3-Deazauridine (NSC 126849) 是一种尿苷类似物。3-Deazauridine 可竞争性抑制三磷酸胞苷合成酶来抑制胞苷-5’-三磷酸的生物合成。3-Deazauridine 与多种抗肿瘤试剂具有协同作用,作为一种生物反应调节剂。
YN290709 CDK7-IN-4 2326428-25-3 Aurora Kinase
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的CDK7(细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
YN310485 EML741 2328074-38-8 Aurora Kinase
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂,对 G9a 的IC50和Kd值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制DNMT1(IC50,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和...
YN290710 RBN-3143 2360853-16-1 Aurora Kinase
RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化PARP14抑制剂,IC50值为 4 nM。 RBN-3143 抑制PARP14介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
YN290711 AES-135 2361659-61-0 Aurora Kinase
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛HDAC抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和HDAC11,IC50范围为190-1100 nM。
YN310486 MS31 2366264-12-0 Aurora Kinase
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白spindlin 1 (SPIN1)抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 ...
YN310487 BRM/BRG1 ATP Inhibit... 2368900-77-8 Aurora Kinase
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是一种BRG1/BRM ATP酶抑制剂,研究 BAF 相关疾病。
YN290712 ZN-c3 2376146-48-2 Aurora Kinase
ZN-c3 是一种有效的选择性
YN290713 M2N12 2376577-06-7 Aurora Kinase
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C(Cdc25C)抑制剂,IC50值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
YN290714 SU056 2376580-08-2 Aurora Kinase
SU056 是一种YB-1抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与YB-1相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
YN310488 BAY-3827 2377576-35-5 Aurora Kinase
BAY-3827 是强效的、选择性的AMPK抑制剂,IC50值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺...
YN290715 SCR130 2377858-38-1 Aurora Kinase
SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ) 抑制剂。SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性,对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导...
YN290716 HWL-088 2378617-96-8 Aurora Kinase
HWL-088 是一种高效的,具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50为 18.9 nM),并具有中等PPARδ活性 (EC50为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢,并具有抗糖尿病作用。
YN290717 PF-07220060 2380321-51-5 Aurora Kinase
PF-07220060 (CDK4/6-IN-6; example A94) 是一种有效的CDK4/CDK6抑制剂,对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。