化学结构
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靶点
YN290571 ARQ 621 1095253-39-6 Aurora Kinase
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性Eg5抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。
YN290572 Calcium N5-methyltetrahydrof... 1096702-14-5 Aurora Kinase
EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR)的高亲和力配体。可用于难治性或转移性肿瘤的研究。 是一种小分子-活性分子偶联物 (SMDC)。
YN290573 Deoxycytidine triphosphate tr... 109909-44-6 Aurora Kinase
Deoxycytidine triphosphate trisodium salt (dCTP trisodium salt) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
YN290574 NSAH 1099592-35-4 Aurora Kinase
NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶(RR)的抑制剂,其 cell-free 和 cell-bases 的IC50值分别为 32 μM 和 ~250 nM。
YN290575 Combretastatin A-1 109971-63-3 Aurora Kinase
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-catenin通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
YN290576 Takeda-6D 1125632-93-0 Aurora Kinase
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的BRAF/VEGFR2抑制剂,IC50分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和VEGF刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制VEGFR2通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制ERK1/2磷酸化...
YN290577 Tau tracer 1 1129540-33-5 Aurora Kinase
Paclitaxel-d5是氘标记的紫杉醇。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
YN290578 Gamitrinib TPP 1131626-46-4 Aurora Kinase
Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的HSP90抑制剂。具有抗癌活性。
YN290579 Temozolomide acid 113942-30-6 Aurora Kinase
Temozolomide acid 是 Temozolomide 的羧酸衍生物。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致 DNA 双链断裂,细胞周期阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 具有类似于其母体化合物 Temozolomide 类似...
YN290580 KBU2046 1143863-69-7 Aurora Kinase
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
YN290581 Antibacterial agent 124 1148125-93-2 Aurora Kinase
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和Plasmodiumfalciparum二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
YN290582 DHODH-IN-3 1148126-04-8 Aurora Kinase
DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的Kiapp结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。
YN310395 PKC-theta inhibitor 1 1160501-81-4 Aurora Kinase
PKC-theta inhibitor 1 是PKCθ抑制剂,Ki值为 6 nM,在体内抑制IL-2产生,IC50为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
YN310396 NSC-370284 116409-29-1 Aurora Kinase
NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。
YN310397 STO-609 acetate 1173022-21-3 Aurora Kinase
STO-609 acetate 是选择性和细胞可渗透的CaM-KK抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 acetate 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶(AMPKK)活性,IC50值为 ~0.02 g/ml。
YN290583 VER-00158411 1174664-88-0 Aurora Kinase
VER-00158411 是一种CHK1和CHK2抑制剂,IC50值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
YN310398 SD-1029 118372-34-2 Aurora Kinase
SD-1029 是一种JAK2/STAT3抑制剂。SD-1029 抑制STAT3核易位。SD-1029 抑制JAK2磷酸化,从而抑制STAT3激活。
YN290584 IXA4 1185329-96-7 Aurora Kinase
IXA4 是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活IRE1减少 APP 分泌。
YN290585 12-Ethyl-9-hydroxycamptotheci... 119577-28-5 Aurora Kinase
12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱,是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂,IC50为 679 nM。
YN290586 Becatecarin 119673-08-4 Aurora Kinase
Becatcarin是一种rebeccamycin类似物,具有抗肿瘤作用。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II的催化活性。