化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN310399 MS0124 1197196-63-6 Aurora Kinase
MS0124 是一种高效的选择性 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂,针对 GLP 和 G9a 的IC50分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。
YN310400 Ep300/CREBBP-IN-8 1197996-80-7 Aurora Kinase
CBL0137 是一种 curaxin 化合物,是一种组蛋白伴侣促进染色质转录(FACT)抑制剂。CBL0137 下调NF-?B并激活p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
YN290587 ETP-45658 1198357-79-7 Aurora Kinase
ETP-45658 是一种有效的PI3K抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0 nM,39.8 nM,129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制DNA-PK(IC50=70.6 nM) 和mTOR(IC50=152.0 nM)。ETP-45658...
YN310401 R59949 120166-69-0 Aurora Kinase
R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂,IC50为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C(PKC)。
YN310402 MR837 1210906-48-1 Aurora Kinase
MR837 是一种NSD2-PWWP1的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。
YN310403 AS2521780 1214726-89-2 Aurora Kinase
AS2521780是新颖的PKCθ选择性抑制剂,IC50值为0.48 nM。
YN290588 YK-3-237 1215281-19-8 Aurora Kinase
YK-3-237 是一种SIRT1激活剂,靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
YN310404 IMM-H007 1221412-23-2 Aurora Kinase
IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的AMPK(AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和TGFβ1(转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活AMPK(AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活NF-κB和JNK/AP1信...
YN310405 FIM-1 1221964-50-6 Aurora Kinase
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性PKC抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制PKCζ(IC50=10 μM) 和PKCη(IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活...
YN310406 Aurothiomalate sodium 12244-57-4 Aurora Kinase
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌PKCι信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,...
YN290589 Tyrphostin AG213 122520-86-9 Aurora Kinase
Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50=2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100=50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生...
YN290590 (E/Z)-Rigosertib sodium 1225497-78-8 Aurora Kinase
Rigosertib (ON-01910) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
YN310407 Fosifidancitinib 1237168-58-9 Aurora Kinase
Fosifidancitinib 是一种JAK激酶 1/3 的有效选择性抑制剂。Fosifidancitinib 用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
YN310408 Kazinol U 1238116-48-7 Aurora Kinase
Kazinol U 通过AMPK激活抑制酪氨酸酶相关蛋白抑制黑素生成。
YN310409 S2101 1239262-36-2 Aurora Kinase
S2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其IC50值为 0.99 μM,Ki值为 0.61 μM,Kinact/Ki值为 4560 M/s。
YN290591 (1E)-CFI-400437 dihydrochl... 1247000-76-5 Aurora Kinase
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的PLK4(IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、KDR和FLT-3,IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和...
YN310410 7-Oxostaurosporine 125035-83-8 Aurora Kinase
7-Oxostaurosporine 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,可通过诱导细胞凋亡(apoptosis) 和抑制核因子 (NF)-κB/p-p65 通路有效抑制肿瘤生长。
YN290592 Chiauranib 1256349-48-0 Aurora Kinase
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα和c-Kit),有丝分裂相关激酶Aurora B和慢性炎症相关激酶CSF-1R,IC50值为...
YN290593 JGB1741 1256375-38-8 Aurora Kinase
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的SIRT1活性抑制剂,IC50为 ~15 μM。JGB1741 对SIRT2和SIRT3具有弱的抑制作用,IC50>100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和PARP裂解来增加乙酰化 p...
YN290594 PTC299 1256565-36-2 Aurora Kinase
PTC299 是VEGFA mRNA翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制VEGF蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶(DHODH)的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统...