化学结构
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YN290612 DHODH-IN-15 1364791-88-7 Aurora Kinase
DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏DHODH的IC50为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。
YN290613 Trilaciclib 1374743-00-6 Aurora Kinase
Trilaciclib 是CDK4/6的抑制剂,对于CDK4和CDK6的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。
YN310414 Bisindolylmaleimide II 137592-45-1 Aurora Kinase
Bisindolylmaleimide II 是所有蛋白激酶 C 亚型的通用抑制剂。
YN310415 BRD4-IN-3 1380087-86-4 Aurora Kinase
BRD4-IN-3 (compound 141) 是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为 <0.5 µM。BRD4-IN-3 对 MYC-Raji 显示细胞毒性,IC50值 >1 µM。
YN310416 EPZ004777 hydrochloride 1380316-03-9 Aurora Kinase
EPZ004777 hydrochloride 是一种有效的选择性DOT1L抑制剂,IC50为 0.4 nM。
YN290614 CypE-IN-1 1383551-17-4 Aurora Kinase
SRT3657 是一种可透过血脑屏障的SIRT1激活剂,具有神经保护作用。
YN310417 BIX-01294 trihydrochloride 1392399-03-9 Aurora Kinase
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的G9a和GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydroch...
YN290615 MHY908 1393371-39-5 Aurora Kinase
MHY908 是PPARα和PPARγ的有效双重激动剂。MHY908 还通过抑制蘑菇酪氨酸酶活性抑制黑色素生成。
YN290616 CCT251455 1400284-80-1 Aurora Kinase
CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50值为3 nM。
YN290617 Senaparib 1401682-78-7 Aurora Kinase
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的PARP1/2抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
YN290618 Cdc7-IN-5 1402057-86-6 Aurora Kinase
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的Cdc7激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
YN290619 hSMG-1 inhibitor 11e 1402452-10-1 Aurora Kinase
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的hSMG-1激酶抑制剂,其IC50值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比mTOR(IC50为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50为 32 μM 和...
YN290620 hSMG-1 inhibitor 11j 1402452-15-6 Aurora Kinase
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的hSMG-1抑制剂,IC50值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是mTOR(IC50=50 nM),PI3Kα/γ(IC50=92/60 nM) 和CDK1/CDK2(IC50=32/7.1 μM) 的 ...
YN290621 Chetomin 1403-36-7 Aurora Kinase
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
YN290622 BRD0539 1403838-79-8 Aurora Kinase
BRD0539 是一种可渗透细胞的,无毒的CRISPR-Cas9抑制剂。在体外 DNA 裂解试验中,BRD0539 可抑制化脓性链球菌 Cas9 (SpCas9),IC50为 22 μM。
YN310418 BRD6688 1404562-17-9 Aurora Kinase
BRD6688 是一种选择性的HDAC2抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
YN290623 Darglitazone 141200-24-0 Aurora Kinase
Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的PPAR-γ激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
YN290624 SR2595 1415252-61-7 Aurora Kinase
SR2595 是一种PPARγ的反向激动剂,其IC50为 30 nM。
YN290625 MI-192 1415340-63-4 Aurora Kinase
MI-192 是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 对 HDAC2/3 的选择性比其他HDAC异构体更高。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。
YN290626 RSC133 1418131-46-0 Aurora Kinase
RSC133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶和DNA 甲基转移酶的双重活性,可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。