YN290627 NSC 107512 141992-47-4 Aurora Kinase

NSC 625987 是一种特异的高亲和力的CDK4抑制剂，对CDK4:cyclin D1的IC50为 0.2 μM。NSC 625987 对CDK4的选择性是CDK2的 500 倍以上。

YN310419 I-BET282 1422554-34-4 Aurora Kinase

I-BET282 是八种BET bromodomains泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种BRD2(BD1/BD2),BRD2(BD1/BD),BRD3(BD1/BD),BRD4(BD1/BD) 的 pIC50值为 6.4-7.7。

YN290628 BRD9757 1423058-85-8 Aurora Kinase

BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的HDAC6抑制剂，IC50为 30 nM。与 I 类（>20 倍）和 II 类（>400 倍）HDAC 相比，BRD9757 对HDAC6表现出出色的选择性。

YN290629 MM41 1429028-96-5 Aurora Kinase

MM41 是一种有效的人类端粒和基因启动子 DNA 四聚体稳定剂。 MM41 对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞有明显的抑制作用，IC50值 <10 nM。

YN290630 AKI603 1432515-73-5 Aurora Kinase

AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其IC50值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。

YN310420 Bryostatin 3 143370-84-7 Aurora Kinase

Bryostatin 3，一种大环内酯，是一种蛋白激酶 C 激活剂，Ki值为 2.75 nM。Bryostatin 3 可以阻断 TPA 对细胞增殖的抑制作用，但不阻断 TPA 增强的细胞-基质粘附。

YN290631 CRT0066854 1438881-19-6 Aurora Kinase

CRT0066854 是一种强效选择性非典型PKC同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制PKCι，PKCζ和ROCK-II的IC50的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。

YN310421 TFMB-(S)-2-HG 1445703-64-9 Aurora Kinase

TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶TET2的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

YN290632 Mefuparib hydrochloride 1449746-00-2 Aurora Kinase

Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的PARP1/2抑制剂，IC50分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。

YN310422 Piribedil dihydrochloride 1451048-94-4 Aurora Kinase

Piribedil dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil dihydrochloride 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil dihydrochloride 可抑制 MLL1 甲...

YN290633 G244-LM 1452-77-3 Aurora Kinase

Picolinamide (2-Picolinamide) 是大鼠胰岛细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶(Poly(ADP-ribose) synthetase)的抑制剂。

YN310423 KDM2/7-IN-1 1453071-47-0 Aurora Kinase

KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶KDM2/7亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其IC50值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在...

YN310424 Bisindolylmaleimide XI hydr... 145333-02-4 Aurora Kinase

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的PKC抑制剂，对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ的IC50分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。

YN290634 PU-H54 1454619-13-6 Aurora Kinase

PU-H54 是一种Grp94选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。

YN290635 Elevenostat 1454902-97-6 Aurora Kinase

Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性HDAC11抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。

YN310425 MI-2-2 1454920-20-7 Aurora Kinase

MI-2-2 是一种有效的menin-MLL抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调...

YN310426 CGP-53353 145915-60-2 Aurora Kinase

CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的PKC抑制剂，对 PKCβII 和 PKCβI 的IC50分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于...

YN290636 MSC2504877 1460286-21-8 Aurora Kinase

MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低β-catenin蛋白水平。MSC250487...

YN310427 PF-06685249 1467059-70-6 Aurora Kinase

PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构AMPK激活剂，对重组AMPK α1β1γ1的EC50为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。

YN290637 DMT-2′Fluoro-dU Phospho... 146954-75-8 Aurora Kinase

DMT-2′Fluoro-dU Phosphoramidite 可用于核苷修饰。