化学结构
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产品名称
CAS号
靶点
YN290639 Lurtotecan 149882-10-0 Aurora Kinase
Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物,是一种拓扑异构酶 I (topoisomeraseI) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。
YN290640 SCR7 1533426-72-0 Aurora Kinase
SCR7 是一种不稳定的形式,可以自动循环成稳定形式的 SCR7 pyrazine。SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 也是一种CRISPR/Cas9的...
YN290641 CHM-1 154554-41-3 Aurora Kinase
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2-M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
YN310428 GSK199 1549811-53-1 Aurora Kinase
GSK199 是一种可逆的选择性PAD4抑制剂,在缺少钙离子的情况下,其IC50为 200 nM。
YN290642 BMT-090605 1551403-51-0 Aurora Kinase
BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1(AAK1)抑制剂,IC50值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50值分别为 45 nM 和 60 nM。...
YN290643 PARP1-IN-11 1563007-08-8 Aurora Kinase
G244-LM 是一种有效且特异的tankyrase 1/2抑制剂,可抑制Wnt信号传导。
YN310429 Safingol 15639-50-6 Aurora Kinase
Safingol 是溶血磷脂PKC(蛋白激酶 C) 的抑制剂。
YN310430 PU139 158093-65-3 Aurora Kinase
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
YN290644 Tankyrase-IN-2 1588870-36-3 Aurora Kinase
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的tankyrase抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2,PARP1的IC50值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中Wnt通路的活性。
YN310431 Bizine 1591932-50-1 Aurora Kinase
Bizine 是一种 Phenelzine 类似物,是有效和选择性的LSD1抑制剂,Ki值为 59 nM。Bizine 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。Bizine 显示出神经保护作用。
YN290645 bio-THZ1 1604811-14-4 Aurora Kinase
bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构,与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效,选择性的共价CDK7抑制剂,IC50为 3.2 nM。
YN290646 Diethyl pyrocarbonate 1609-47-8 Aurora Kinase
Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His,Tyr,Ser 和 Thr 残...
YN290647 Tuvusertib 1613200-51-3 Aurora Kinase
Tuvusertib (ATR inhibitor 1) 是一种ATR抑制剂,Ki值低于 1 μΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。
YN290648 Niraparib tosylate hydrate 1613220-15-7 Aurora Kinase
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
YN290649 Netoglitazone 161600-01-7 Aurora Kinase
Netoglitazone 是PPARα和PPARγ的双重激动剂,具有降血糖活性。
YN290650 AG-636 1623416-31-8 Aurora Kinase
AG-636 是一种有效,可逆,选择性和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50为 17 nM。AG-636 具有很强的抗癌作用。
YN290651 LY3177833 monhydrate 1627696-53-0 Aurora Kinase
LY3177833 (Example 4) monhydrate 是一种具有口服活性的CDC7和pMCM2的抑制剂,其IC50值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 monhydrate 是一种衰老诱导剂。
YN290652 Lerociclib 1628256-23-4 Aurora Kinase
Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK4/6的选择性抑制剂,其对 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3 的IC50值分别为 1 nM 和 2 nM。
YN310432 GSK3368715 1629013-22-4 Aurora Kinase
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK336871...
YN290653 CDK8-IN-1 1629633-48-2 Aurora Kinase
CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8的选择性抑制剂,其IC50值为 3 nM。